中性子捕捉療法のための平面三配位ホウ素化合物の開発研究

2023 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 21K09118
• Research Institution: University of Tsukuba
• Principal Investigator: 鶴淵 隆夫 筑波大学, 医学医療系, 講師 (70778901)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 田中 直樹 九州大学, 工学研究院, 助教 (00844672) ; ザボロノク アレクサンドル 筑波大学, 医学医療系, 助教 (20723117) ; 中井 啓 筑波大学, 医学医療系, 准教授 (50436284)
• Project Period (FY): 2021-04-01 – 2025-03-31
• Keywords: 平面三配位ホウ素 / ホウ素多価イオン

Outline of Annual Research Achievements

CT26マウス大腸がん細胞、GL261マウスグリオーマ細胞を主にターゲットとして、in vitroで、細胞毒性試験、細胞内取り込み試験を、平面三配位ホウ素やホウ素多価イオン化合物をはじめ、候補薬剤をひきつづき選別していくことを行った。

Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

平面三配位ホウ素は、細胞内取り込みは比較的良好であるが、細胞毒性が強い状態であった。また、ホウ素多価イオンは、水溶性は良好であるが、細胞毒性がやや強い状態であった。毒性試験、細胞内取り込み試験で、従来のboronophenylalanineに比べて良好な結果が得られておらず、ひきつづき、新規ホウ素化合物の選別が必要であることがわかった。

Strategy for Future Research Activity

平面三配位ホウ素化合物を含め、そのほかの、新規ホウ素化合物の候補薬剤について、スクリーニングを継続していく。細胞毒性試験、細胞内取り込み試験を、in vitroで行い、候補薬剤を絞っていく。比較薬剤は、boronophenylalanine（BPA）とする。

Causes of Carryover

今後、細胞内移行や血管透過性を強化することで、新規ホウ素化合物の腫瘍細胞内移行を増強していくことを考慮している。