Evaluation of metabolism and organ distribution of sugar mimic alkaloids with glucose transporters

2022 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 21K20724
• Research Category: Grant-in-Aid for Research Activity Start-up
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: 0801:Pharmaceutical sciences and related fields
• Research Institution: Gifu Pharmaceutical University
• Principal Investigator: TAKASU Soo 岐阜薬科大学, 薬学部, 助教 (60908458)
• Project Period (FY): 2021-08-30 – 2023-03-31
• Keywords: アザ糖 / 1-Deoxynojirimycin / LC-MS/MS / 桑葉

Outline of Final Research Achievements

Aza-sugars, sugar mimetic alkaloids, show potential for the prevention and treatment of diabetes. To analyze deoxynojirimycin (DNJ) and its metabolites, I evaluated high-performance liquid chromatography (HPLC) separation of aza-sugars using various acids and ammonium salts as mobile phase additives. I successfully separated several aza-sugar isomers, which proved to be useful for the analysis of aza-sugar metabolites. 2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin (GAL-DNJ) is metabolized to DNJ, enhancing its absorption and bioactivity. I have developed a method to degrade GAL-DNJ to DNJ by galactosidase. This method can enhance the functionality of mulberry leaves. Conversely, we were unable to detect any metabolites in the organs of rats administered DNJ.

Free Research Field

食品化学、分析化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究では、様々な生理活性が期待されるアザ糖の分析法を検討した。アザ糖の立体異性体の区別がLC-MSにより容易に可能となった。未知の代謝物の解析に有効であると期待される。また、これまでは、NMRにより立体異性体が区別されていたが、本研究によりNMRよりも感度が大幅によい分析が可能であり、植物などのアザ糖の探索にも有効と考えられる。
GAL-DNJの代謝と生理活性の向上との関係を明らかにした。桑葉のより有効な利用に繋がり、糖尿病の予防などへとつながることが来される。さらに、代謝物などの解析に繋がる方法が構築できたため、今後安全性・機能性両面で体内動態からの評価を進めることにもつながると期待される。