2010 Fiscal Year Annual Research Report
^<18>F-標識PETプローブ合成用トータルマイクロリアクターシステムの開発
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22390228
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| Research Institution | Tohoku University |
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Principal Investigator |
岩田 錬 東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 教授 (60143038)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
古本 祥三 東北大学, 大学院・医学系研究科, 准教授 (00375198)
高橋 和弘 独立行政法人理化学研究所, 分子イメージング科学研究センター, ユニットリーダー (20370257)
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| Keywords | マイクロリアクター / PET / F-18 / 標識合成 / 放射性薬剤 / 自動合成 |
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| Research Abstract |
初年度に掲げた目的は、1)^<18>F-フッ素イオンの濃縮度の向上、2)標識反応用のマイクロチップの開発、3)中間濃縮法の開発、であるが、その成果について以下に示す。
1.既存の濃縮チップを用いたチップ内容積である20μLの溶液の拡散を評価したが、大きな拡散は観測されず、実測された80μLを与える要因としては、捕捉された^<18>F-フッ素イオンの吸着と脱着速度が推測された。従って、これ以上の小さい内容積のチップを試作して最適化を図るよりも、現在のチップを使用して高濃縮度を与える条件を検討し、現在その結果を評価している。
2.石英ガラス製の反応チップでは、^<18>F-フッ素イオンがチップ流路内で捕捉・反応し、標識効率を低下させていることが判明した。従って、これを防ぐ反応試薬濃度を見出した。また、低吸着が期待されるプラスチック反応チップを試作し評価した。使用可能な溶媒や温度に制限があり、材質に関して今後検討を加える予定である。標識反応に関しては、反応溶媒にアセトニトリルを使用する場合、その沸点以上の反応温度を実現することに成功した。標識反応はどの合成反応においても非常に迅速で1分以内にプラトーに達したが、標識中間体として有用なCH_2Br^<18>Fの合成では、反応収率のピークが0.1分にあった。このことは、迅速な加熱と正確で短い時間制御が可能なマイクロリアクターで初めて実現できた反応であり、その有用性を示す大きな成果である。
3.中間濃縮法として、固相抽出による分離精製法の検討を中心に行った。中でもCH_2Br^<18>Fの精製では、気液分離を効率的に行い、次の反応に移送する簡便な方法を完成させた。^<18>F-標識フルオロメチル化反応を進展させる基盤を確立できた。
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[Journal Article] Imaging of hypoxic lesions in patients with glioma by using positron emission tomography with 1-(2-[^<18>F]fluoro-1-[hydrohymethyl]ethoxy)-methyl-2-nitroimidazole, a new ^<18>F-labeled 2-nitroimidazole analog2010
Author(s)
I.Shibahara, T.Kumabe, M.Kanamori, R.Saito, Y.Sonoda, M.Watanabe, R.Iwata, S.Higano, K.Takanami, Y.Takai, T.Tominaga
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Journal Title
J.Neurosurgery
Volume: 11
Pages: 358-368
Peer Reviewed
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