2012 Fiscal Year Annual Research Report
和漢薬”牛蒡子”成分アルクチゲニンから新規膵臓がん治療薬の開発
| Project/Area Number |
22590098
|
|---|
| Research Institution | University of Toyama |
|---|
Principal Investigator |
手塚 康弘 富山大学, 和漢医薬学総合研究所, 准教授 (70236975)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
SURESH Awale 富山大学, 学内共同利用施設等, その他 (00377243)
豊岡 尚樹 富山大学, その他の研究科, 教授 (10217565)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2010-04-01 – 2013-03-31
|
| Keywords | 癌 / 栄養飢餓耐性 / 和漢薬 / 膵臓がん / 抗がん剤 / アルクチゲニン / PANC-1 |
|---|
| Research Abstract |
和漢薬“牛蒡子”のエキスの成分を精査し，アルクチイン及びアルクチゲニンの他に，chlorogenic acid, 4,5-dicaffeoylquinic acid, 3,5-dicaffeoylquinic acid, 3,4-dicaffeoylquinic acid, matairesinol, isolappaol A, lappaol F, lappaol B 及び isolappaol C と lappaol C の 1:1 混合物，arctignan D と arctignan E の 1:1 混合物，isolappaol A と lappaol A の 1:1 混合物を単離した。これらの化合物の栄養飢餓耐性解除活性を，富栄養培地では（DMEM培地）では細胞毒性を示さず，栄養欠乏培地（NDM培地）でのみ示される細胞毒性で評価した。その結果，アルクチゲニン，matairesinol, lappaol B が PC50 値で 1.75 μM, 31.1 μM, 30.9 μM の栄養飢餓耐性解除活性を示す事が明らかになった。更に，これらの活性及びこれまでに得られた化合物の活性値と構造を比較する事で，1) γ-ブチロラクトン環，2) γ-ブチロラクトン環２位の 3-hydroxy-4-methoxyphenyl 基，3) γ-ブチロラクトン環３位の低極性置換基，が活性発現にとって重要である事を明らかにした。
|
| Current Status of Research Progress |
Reason
24年度が最終年度であるため、記入しない。
|
| Strategy for Future Research Activity |
24年度が最終年度であるため、記入しない。
|
-
[Journal Article] Synthesis and antitumor evaluation of arctigenin derivatives based on antiausterity strategy2013
Author(s)
Kudou N., Taniguchi A., Sugimoto A., Matsuya Y., Kawasaki M., Toyooka N., Miyoshi C., Awale S., Dibwe D.F., Esumi H., Kadota S., and Tezuka Y
-
Journal Title
Eur. J. Med. Chem
Volume: 60
Pages: 76-88
DOI
Peer Reviewed
-
-
[Presentation] 栄養飢餓耐性解除に基づく新規膵臓がん治療薬の開発研究2012
Author(s)
谷口 瑛,工藤直紀,松谷裕二,杉本健士,友廣岳則,畑中保丸,川崎正志,Suresh Awale,李 峰,手塚康弘,門田重利,三好千香,江角浩安,豊岡尚樹
Organizer
第42回複素環化学討論会
Place of Presentation
京都
Year and Date
20121011-13
