2013 Fiscal Year Annual Research Report
ＨＴＬＶ－１インテグラーゼ特異的阻害剤の開発：天然由来物質ラメラリンの可能性
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23590641
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| Research Institution | Nagasaki University |
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Principal Investigator |
長谷川 寛雄 長崎大学, 大学病院, 講師 (00398166)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
岩尾 正倫 長崎大学, 工学(系)研究科(研究院), 教授 (00100892)
上平 憲 長崎大学, 医歯(薬)学総合研究科, 教授 (80108290)
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| Keywords | 抗HTLV-1薬 / 分子標的治療薬 / 成人T細胞白血病 / 新規抗がん剤 |
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| Research Abstract |
ラメラリンα20は、我々らが発見したインテグラーゼ阻害活性を持つ海洋由来天然物であり、我々はこの天然化合物をはじめて化学合成することに成功した。また、ラメラリンα20の誘導体が、末梢血単核球細胞(PBMC)や代表的T細胞白血病細胞にはほとんど影響を与えないものの、HTLV-1関連白血病細胞株に対し明らかな増殖抑制を引き起こすことを発見した。
これらの発見から、ラメラリンα20誘導体のHTLV-1感染細胞株に対する増殖抑制作用やターゲットとなっている遺伝子解析を進めた。
ラメラリンα20誘導体によるHTLV-1関連白血病細胞に対する増殖抑制を細胞周期解析、アポトーシスなどの視点で評価し、ラメラリンα20 誘導体による抗がん作用をあきらかにすることができた。
インテグラーゼ阻害活性の評価は現在も進行中である。
ラメラリンα20誘導体のうちNo.5と仮名した誘導体は特に抗腫瘍効果が高いことから、そのメカニズム解析を現在も継続しておこなっている。
これらの成果は論文投稿準備中である。
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Research Products
(6 results)
