2012 Fiscal Year Annual Research Report
新規化学結合検出用蛍光センサーによる高活性有機触媒の開発：偶然から必然への挑戦
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23685035
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| Research Institution | Shizuoka University |
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Principal Investigator |
間瀬 暢之 静岡大学, 工学部, 准教授 (40313936)
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| Project Period (FY) |
2011-04-01 – 2015-03-31
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| Keywords | 蛍光センサー / OFF-ONセンサー / 化学結合検出用センサー / 触媒探索 / 環境調和型触媒 / 有機分子触媒 / アルドール反応 / マンニッヒ反応 |
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| Research Abstract |
真に効率的な触媒を探索・開発することは生産性・安全性を向上し、消費エネルギーの削減につながることから持続可能な社会を構築する上で重要である。その過程において研究室レベルから工業レベルまでシームレスに開発することが強く望まれる。従来のマンパワーに依存した触媒探索法は、膨大な労力・時間・コストが必要であった。一方、本研究課題では低環境負荷反応条件で機能する新規化学結合検出用蛍光センサーをデザイン・合成し、化学結合形成反応ライブラリーをマイクロスケールで直接モニタリングする技術を開発する。さらに、これにより特定されるリード化合物をテンプレートとした高活性金属フリー有機触媒の開発を目的とする。
本研究開発のポイントは大きく二つある。
ステージI: OFF－ON型蛍光分子による最適触媒・最適条件の特定法の確立
ステージII: 基質一般性・汎用性の拡大ならびに不斉合成への適用
この二つのポイントを確立し、さらにシステムを自動化することにより実用化への道が開かれる。
これまで、(a) 広範な有機合成反応に対応可能な蛍光分子ライブラリーの構築、(b) 多検体のマイクロスケールにおける迅速評価 (30分以内)を達成してきた。平成24年度に(c) 対応する反応ならびに基質一般性の拡大 を検討し、その結果、C=O, C=N, C=C二重結合アクセプター分子の合成、ならびに化学結合反応により蛍光がOFF ⇒ ONになることを確認した。さらに、マイクロスケール (200 μL)でのスクリーニングを検討し、30分以内での組み合わせ評価を達成した。また、アルデヒド基は様々な官能基変換をすることが可能であり、対応できる反応のライブラリーを増強した。さらに 1) C=N結合への反応、2) C=C結合への反応 等を検討し、種々の化学結合形成反応を迅速に評価するシステムを構築し、基質一般性を拡大した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
1: Research has progressed more than it was originally planned.
Reason
(a) 広範な有機合成反応に対応可能な蛍光分子ライブラリーの構築 (平成23年度 達成)
(b) 多検体のマイクロスケールにおける迅速評価 (30分以内) (平成23年度 達成)
(c) 対応する反応ならびに基質一般性の拡大 (平成24年度 達成)
(d) 新規・改良金属フリー触媒の開発 (平成25年度計画を平成24年度から検討開始)
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| Strategy for Future Research Activity |
今後、以下の計画により、本研究課題を推進する。
(d) 新規・改良金属フリー触媒の開発 (平成25年度)
(e) 基質一般性の拡大 (平成25年度)
(f) 不斉合成への応用 (90%以上の化学収率と立体選択性) (平成26年度)
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