2015 Fiscal Year Annual Research Report
革新的分子構築法に基づく医薬リード天然物の高効率合成
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25253002
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| Research Institution | Nagasaki University |
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Principal Investigator |
畑山 範 長崎大学, 医歯学総合研究科(薬学系), 教授 (20143000)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
石原 淳 長崎大学, 医歯学総合研究科(薬学系), 准教授 (80250413)
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| Project Period (FY) |
2013-04-01 – 2016-03-31
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| Keywords | 合成化学 / 全合成 / 天然物 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究では、特異な化学構造と生物活性をもち医薬開発リードや生物学研究のツールとして有望視されながら天然から純粋な形での供給が困難な状況にあるラジョラマイシン、ウエルウィスタチン、ハリクロニンAおよびマリネオシンA、Bを研究対象として取り上げ、全合成研究をとおしてその量的供給を可能にする効率的合成法を確立することを目的としている。まず、ラジョラマイシンに関しては、前年度までに完成していた左セグメントと右セグメントとの連結法と脱保護の条件を見出し、ラジョラマイシンBの初の全合成に成功した。ウエルウィスタチンアルカロイドに関しては、前年度に達成したN-methylwelwitindolinone C isotiocyanateの合成における鍵中間体を利用してN-Me-welwitindolinone D isonitrileの形式合成を達成し、その一般合成法を開発した。ハリクロニンAに関しては、連続的なアミドカルボニルラジカルの環化－アリル化と閉環メタセシスに基づく3-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-2,7-ジオン骨格の構築に成功し、本天然物の合成にとって有効な方法論を開発した。マリネオシンA、Bに関しては、前年度までに開発した手法でピロールとδ-ラクトンを含むマクロ環中間体の量的供給に成功した。
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| Research Progress Status |
27年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
27年度が最終年度であるため、記入しない。
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