1987 Fiscal Year Annual Research Report
| Project/Area Number |
60430030
|
|---|
| Research Institution | Tohoku University |
|---|
Principal Investigator |
高野 誠一 東北大学, 薬学部, 教授 (20004559)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
野副 重男 東北大学, 薬学部, 教授 (50013305)
金子 主税 東北大学, 薬学部, 教授 (40013833)
福本 圭一郎 東北大学, 薬学部, 教授 (50004586)
山中 宏 東北大学, 薬学部, 教授 (40004551)
南原 利夫 東北大学, 薬学部, 教授 (30004534)
|
|---|
| Keywords | チオノラクトン / カテヨールエストロゲン / グルクロニル化 / 血小板凝集抑制 / トリアジン / アコニチンアルカロイド / イミニウム・エン反応 / βーラクタム / 1,3ージオキシン / 抗菌性物質 / ステロイドアルカロイド |
|---|
| Research Abstract |
計画に沿い,高野は「プロスタサイクリンおよび関連化合物のキラル合成」という課題のもとに研究を行いキラルγーチオノラクトンを基質とする反応を検討し,イオウ原子の関与する[2,3]ーおよび[3,3]ーシグマトロピー反応およびカルベル挿入反応を見出し, 目的の達成に有用な中間体を得た.南原は「活性代謝産物2ーヒドロキシエストロゲンー2ーグルクルニドの位置選択的簡便合成法」を検討した.2,4ージブロモエストロゲンをZincke法による2ーニトロ化,還元過ヨウ素酸酸化を経て4ーブロモー2ーヒドロキシ体とした後,KoenigsーKnorr法による選択的なグルクロニル化,ついで脱保護により目的の2ーグルクロニドを得た 山中は「1,2,4ートリアジン誘導体の合成と構造ー活性相関」という課題のもとにグリニアール試薬との反応を検討し段階的に5,6位に置換基を持つ1,2,4ートリアジン類を合成し,これらが顕著な血小板凝集活性を示すことを見出した 福本は「アコニチンアルカロイドatisineの合成」という課題しもとに自らの開発した分子内iminium-ene反応と連続[3,3]シグマトロピー反応を鍵として検討し,重要中間体の簡便かつ立体選択的に合成する手法を確立した 金子は「βーラクタム類の合成」という課題のもとに研究を行い,1,3ージオキシンー4ーオン類の熱的あるいは光化学的反応によるアシルケテン体への変換法を見出し,この適用による3,4ートランス置換βーラクタム類を合成する手法を確立した 野副は「植物および菌類からの生物活性天然物の単離と構造決定」という課題のもとに研究を行い,ナス科植物に含まれステロイドアルカロイドに強い抗真菌作用(カンジタ菌,水虫菌など)を見出し,その活性と構造相関について検討した.
|
Research Products
(5 results)
-
[Publications] Seiichi Takano: Synthesis. 1116-1117 (1987)
-
[Publications] Tadashi Ohkubo: Chem. Pharm. Bull.38. 419-423 (1988)
-
[Publications] Kozo Shishido: J. Chem. Soc., Chem. Commun.1360-1361 (1987)
-
[Publications] Masayuki Sato: Heterocycles. 26. 2611-2614 (1987)
-
[Publications] Genjiro Kusano: Chem. Pharm. Bull.35. 4862-4867 (1987)
