| 研究課題/領域番号 |
04403017
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| 研究種目 |
一般研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 研究分野 |
有機工業化学
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| 研究機関 | 名古屋大学 |
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研究代表者 |
江口 昇次 名古屋大学, 工学部, 教授 (50023099)
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| 研究分担者 |
岡野 孝 名古屋大学, 工学部, 助手 (90194373)
大野 正富 名古屋大学, 工学部, 助教授 (50072682)
源 勝麿 名古屋大学, 工学部, 教授 (50023106)
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| 研究期間 (年度) |
1992 – 1994
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| 研究課題ステータス |
完了 (1994年度)
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| 配分額 *注記 |
35,400千円 (直接経費: 35,400千円)
1994年度: 3,100千円 (直接経費: 3,100千円)
1993年度: 6,400千円 (直接経費: 6,400千円)
1992年度: 25,900千円 (直接経費: 25,900千円)
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| キーワード | イミノホスホラン / aza-Witttig反応 / ニトロン / ジフルオロメチレン基 / トリフルオロメチル基 / スクアリン酸 / ウラシル / チミン / 1,3-双極性環化付加反応 / 1,2,4-オキサジアゾリン / ハロヌクレオシド / ジフルオロカルボン酸 / aza-Wittig反応 / ニオロオレフィン / アザーウィッチッヒ反応 / ジヒドロキナゾリン / ニトリル / アジドヌクレオシド / ジフルオロアリルカルボニル / アザマクロサイクル / 1,4-ベンゾジアゼピノン / ピリミジン誘導体 / シクロヌクレオシド / キナゾリノン増環反応 / 還元的環拡大反応 |
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| 研究概要 |
本研究ではその構造特性からユニークな物性や生理活性が期待できる複素多環系に着目して、これらのうち特に、含窒素複素多環系を中心に分子設計、合成設計を行って、物理性、化学的挙動、生理活性なども明らかにすることによって新規機能性ファインケミカルズ開発の基礎的研究を押し進めた。具体的には以下に示す各項目に関して、重点的な研究を行った。
1.活性分子種イミノホスホランによる含窒素複素環の合成設計
分子内および分子間aza-Wittig反応による生理活性含窒素複素環化合物の分子設計と合成法の研究としてキナゾリン系抗ガン剤Batracylinおよび1,4-ベンゾジアゼピノン系抗ガン性抗生物質DC-81の合成、プテリジン骨格誘導体とピペラジノベンゾジアゼピノン誘導体の合成に成功した。
2.環化付加反応による多環型複素環の設計-多環ニトロンの分子設計と応用
アダマンタン骨格を活用した多環型ニトロンを設計しこれらのニトロンのユニークな反応性を解明し1,3-双極性環化付加反応および転位反応等による多環縮合型ピロールやΔ^4-1,2,4-オキサジアゾリン骨格の一般合成法を確立した。
3.含フッ素合成素子の開発と応用
含フッ素基導入は機能性材料開発に極めて重要である観点から新規含フッ素合成素子の開発を行った。ラジカル反応によるジフルオロメチレンカルボニル系合成素子、縮合反応等によるトリフルオロメチルオレフィンやカルボニル合成素子の簡便合成法とこれらの応用による含フッ素複素環合成を進めた。
4.小員環化合物による分子設計
高歪4員環化合物スクアリン酸への付加反応、その熱的およびラジカルによる開環-再閉環反応等によりγ-ブテノリド誘導体、置換フラノン誘導体、ビシクロヘプタン誘導体の合成法を見いだしC4合成素子としての開発を行った。
修飾ヌクレオシドの分子設計
チミンおよびウラシル誘導体の合成にアミノ、ブロモ、ニトロ基などを含む活性中間体を糖部に導入しその活用による修飾ヌクレオシド合成法を開発した。
合成した複素多環化合物の物性および生理活性の評価
合成した多環系複素環化合物や関連誘導体についての種々の物性評価や生理活性・薬理活性評価については今後の課題であるが依頼検討も進めている。
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