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マイクロ波を活用した縮合複素環天然物類の全合成と創薬標的分子の創生

研究課題

研究課題/領域番号 15K07880
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 化学系薬学
研究機関福山大学

研究代表者

町支 臣成  福山大学, 薬学部, 教授 (10248297)

研究分担者 波多江 典之  北海道医療大学, 薬学部, 准教授 (30449912)
研究協力者 西山 卓志  
廣中 美晴  
谷中 希三子  
小幡 真名実  
髙岩 秀也  
村上 真璃  
研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2018-03-31
研究課題ステータス 完了 (2017年度)
配分額 *注記
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2016年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2015年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
キーワード電子環状反応 / マイクロ波 / 縮合複素環 / Azafluorenone / Protoberberine / Pyrrolo[2,3-c]quinoline / azafluorenone / onychine / protoberberine / alanglumkloid A / alanglumkloid B / pyrrolo[2,3-c]quinoline / marinoquinoline / Phenanthridine / amphimedine / electrocyclization / microwave
研究成果の概要

標的とする生理活性複素環天然物の全合成を実施した。そして、一連の新規化合物を使った活性評価を実施し創薬標的分子の探索研究も実施した。①Azafluorenone構造のonychine及びindenoisoquinoline類の合成を達成した。②Protoberberineアルカロイドalanglumkloid A及びBの全合成を達成した。③Phenanthridine構造のasiaticumine Aの不斉全合成を達成した。④Pyrroloquinoline構造のmarinoquinoline類の全合成を達成した。⑤五環性海洋産アルカロイドamphimedineの全合成を達成出来なかった。

報告書

(4件)
  • 2017 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2016 実施状況報告書
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (19件)

すべて 2018 2017 2016 2015 その他

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (14件) 備考 (2件)

  • [雑誌論文] Total Synthesis of Two 8-Oxoprotoberberine Alkaloids: Alangiumkaloids A and B2018

    • 著者名/発表者名
      T. Nishiyama, M. Hironaka, M. Taketomi, E. Taguchi, R. Kotouge, Y. Shigemori, N. Hatae, M. Ishikura, T. Choshi
    • 雑誌名

      Eur. J. Org. Chem.

      巻: 2018 号: 5 ページ: 673-678

    • DOI

      10.1002/ejoc.201701557

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] CONCISE SYNTHESIS OF AZAFLUORENONE AND ITS APPLICATION TO INDENO[1,2-c]ISOQUINOLONE2018

    • 著者名/発表者名
      T. Nishiyama, T. Fujiwaki, N. Hatae, E. Uchiyama, N. Takeuchi, K. Minami, C. Yokoyama, T. Kinoshita, M. Ishikura, S. Hibino, T. Choshi
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: 97 号: 1 ページ: 383-383

    • DOI

      10.3987/com-18-s(t)26

    • NAID

      120007018400

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] One-pot synthesis of fused 2-pyridones from heteroarylacrylic acid via Curtius rearrangement and microwave-assisted thermal electrocyclization2017

    • 著者名/発表者名
      T. Nishiyama, N. Hatate, K. Hayashi, M. Obata, K. Taninaka, M. Yamane, S. Oda, T. Abe, M. Ishikura, S. Hibino, T. Choshi
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: 95 号: 1 ページ: 251-267

    • DOI

      10.3987/com-16-s(s)13

    • NAID

      120007007793

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [学会発表] フェナンスリジンアルカロイドAsiaticumine Aの不斉全合成研究2018

    • 著者名/発表者名
      高岩秀也、西山卓志、日比野俐、町支臣成
    • 学会等名
      日本薬学会第138年会
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] 2-アザ6π電子系熱電子環状反応を利用したmarinoquinoline類の全合成研究2018

    • 著者名/発表者名
      村上真璃、西山卓志、谷中希三子、小峠里佳、波多江典之、町支臣成
    • 学会等名
      日本薬学会第138年会
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] ピロロキノリンアルカロイドmarinoquinoline A-Eの全合成研究2017

    • 著者名/発表者名
      谷中希三子、西山卓志、町支臣成
    • 学会等名
      日本薬学会第137年会
    • 発表場所
      仙台国際会議場(宮城県, 仙台市)
    • 年月日
      2017-03-25
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 抗真菌活性β-カルボリンアルカロイド(S)-brevicollineの不斉全合成研究2017

    • 著者名/発表者名
      小幡真名実、西山卓志、町支臣成
    • 学会等名
      日本薬学会第137年会
    • 発表場所
      仙台国際会議場(宮城県, 仙台市)
    • 年月日
      2017-03-25
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 2-アザ6π電子系熱電子環状反応を利用したmarinoquinoline類の全合成研究2017

    • 著者名/発表者名
      小峠里佳、谷中希三子、村上真璃、西山卓志、町支臣成
    • 学会等名
      第56回日本薬学会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] Pyrroloquinolineアルカロイドmarinoquinolineの全合成研究2017

    • 著者名/発表者名
      町支臣成、谷中希三子、村上真璃、西山卓志
    • 学会等名
      第47回複素環化学討論会
    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [学会発表] Pyrroloquinolineアルカロイドmarinoquinoline A-Eの全合成研究2016

    • 著者名/発表者名
      谷中希三子、西山卓志、町支臣成
    • 学会等名
      第55回日本薬学会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
    • 発表場所
      就実大学(岡山県, 岡山市)
    • 年月日
      2016-11-05
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 抗真菌活性を有するβ-カルボリンアルカロイド(S)-brevicollineの不斉全合成研究2016

    • 著者名/発表者名
      小幡真名実、西山卓志、町支臣成
    • 学会等名
      第55回日本薬学会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
    • 発表場所
      就実大学(岡山県, 岡山市)
    • 年月日
      2016-11-05
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 新規プロトベルべリンアルカロイドalangiumkaloid AおよびBの全合成研究2016

    • 著者名/発表者名
      西山卓志、廣中美晴、武富瑞希、町支臣成
    • 学会等名
      第46回複素環化学討論会
    • 発表場所
      金沢歌劇座(石川県, 金沢市)
    • 年月日
      2016-09-26
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 新規プロトベルベリンアルカロイドalangiumkaloid AおよびBの全合成研究2016

    • 著者名/発表者名
      西山卓志、廣中美晴、日比野俐、町支臣成
    • 学会等名
      日本薬学会第136年会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜(神奈川県・横浜市)
    • 年月日
      2016-03-27
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] Azafluorenone骨格を有するonychineの全合成とIndeno[1,2-c]isoquinoline類への応用2015

    • 著者名/発表者名
      藤脇考哉、西山卓志、日比野俐、町支臣成
    • 学会等名
      第45回複素環化学討論会
    • 発表場所
      早稲田大学国際会議場(東京都・新宿区)
    • 年月日
      2015-11-19
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] プロトベルベリンアルカロイドalangiumkaloid Aの全合成研究2015

    • 著者名/発表者名
      廣中美晴、西山卓志、日比野俐、町支臣成
    • 学会等名
      第54回日本薬学会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
    • 発表場所
      高知市文化プラザ かるぽーと(高知県・高知市)
    • 年月日
      2015-10-31
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] Azafluorenone骨格を有するonychineの新規合成法の開発とその応用2015

    • 著者名/発表者名
      藤脇考哉、西山卓志、日比野俐、町支臣成
    • 学会等名
      第54回日本薬学会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
    • 発表場所
      高知市文化プラザ かるぽーと(高知県・高知市)
    • 年月日
      2015-10-31
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [学会発表] プロトベルベリンdibenzo[a,g]quinolizine骨格構築法の開発とalangiumkaloid A全合成への応用2015

    • 著者名/発表者名
      廣中美晴、西山卓志、町支臣成
    • 学会等名
      第41回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      近畿大学11月ホール(大阪府・東大阪市)
    • 年月日
      2015-10-26
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書
  • [備考] 医薬品化学研究室 研究業績

    • URL

      http://web.fukuyama-u.ac.jp/pharm/htmls/Labo/labs/IYAKUHIN/article.html

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書
  • [備考] 医薬品化学研究室 研究発表

    • URL

      http://web.fukuyama-u.ac.jp/pharm/htmls/Labo/labs/IYAKUHIN/congress.html

    • 関連する報告書
      2017 実績報告書

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公開日: 2015-04-16   更新日: 2019-03-29  

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