| 研究課題/領域番号 |
15K14974
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北海道大学 |
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研究代表者 |
市川 聡 北海道大学, 薬学研究院, 教授 (60333621)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
3,770千円 (直接経費: 2,900千円、間接経費: 870千円)
2016年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2015年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
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| キーワード | エピジェネティックス / 創薬化学 / 抗がん剤 / 有機化学 / エピジェネテッィクス / 天然物 |
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| 研究成果の概要 |
DNAビスインターカレーター能を有する環状ペプチド系天然物を母骨格とした誘導体を合成し、そのDNA結合能とin vitroヒトがん細胞増殖抑制活性を評価した。その中で、天然物と同等の活性を有する誘導体を見出す事ができた。さらに類縁天然物であるトリオスチンAとエチノマイシンの合成にも着手し、６個の誘導体を合成した。各種ヒトがん細胞に対する増殖抑制活性を評価したところ、nMオーダーのIC50値を示す化合物を見出す事ができた。さらに、ヒト腎臓がん細胞皮下移植マウスモデルを用いたin vivo抗がん活性を示す誘導体を見出した。新規抗がん剤のシーズを見出す事が出来たと言える。
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