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ホスラクトマイシン類の効率的合成法の確立と創薬研究に向けた誘導体の合成

研究課題

研究課題/領域番号 15K17853
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 合成化学
研究機関明治大学 (2016)
東京工業大学 (2015)

研究代表者

小川 熟人  明治大学, 理工学部, 専任講師 (50611109)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
研究課題ステータス 完了 (2016年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2016年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2015年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
キーワードホスラクトマイシン / 効率的合成 / キレーションコントロール / ロイストロダクシン / 立体選択的合成
研究成果の概要

申請者はシクロヘキシル部分にエステル基を側鎖として有するホスラクトマイシンI-jをターゲットにした。キレーションコントロールおよび不斉水素移動反応を利用して合成したC8-C11セグメントに対してEvansアルドール反応により2つの不斉中心を構築した。その後不斉補助基を除去した後,安藤らにより報告されたZ選択的なHWE反応を用いて不飽和エステルを得た。その後,前年度合成したシクロヘキシル部分をカップリングして全ての炭素骨格を構築した。続いて,不飽和エステル部分はチタン触媒による環化反応を行って構築した。最後に,この化合物に対してリン酸基とアミノ基を順次導入して全合成を達成した。

報告書

(3件)
  • 2016 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2015 実施状況報告書
  • 研究成果

    (1件)

すべて 2015

すべて 学会発表 (1件)

  • [学会発表] ホスラクトマイシンI-jの合成研究2015

    • 著者名/発表者名
      ◯小川熟人・前田法昭・Mohammad Nuruzzaman・野中寿人・小林雄一
    • 学会等名
      第45回複素環化学討論会
    • 発表場所
      早稲田大学・国際会議場
    • 年月日
      2015-11-19
    • 関連する報告書
      2015 実施状況報告書

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公開日: 2015-04-16   更新日: 2018-03-22  

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