| 研究課題/領域番号 |
15K18902
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 京都薬科大学 |
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研究代表者 |
小林 数也 京都薬科大学, 薬学部, 講師 (80647868)
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| 連携研究者 |
赤路 健一 京都薬科大学, 薬学部, 教授 (60142296)
服部 恭尚 京都薬科大学, 薬学部, 助教 (20567028)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2016年度)
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| 配分額 *注記 |
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2016年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2015年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
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| キーワード | アルツハイマー病 / BACE1 / 低分子阻害剤 / アミジノ基 / ピロリジン / ピペリジン |
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| 研究成果の概要 |
申請者は、新たに考案したN-アミジノ含窒素環状骨格を基盤とした新規低分子βセクレターゼ（BACE1）阻害剤の開発研究を行った。アミジノピロリジンとアミジノピペリジンの2種類の骨格について、それぞれいくつかの誘導体の合成に成功し、得られた誘導体のBACE1阻害活性を評価した結果、(a) 置換基がかさ高いこと、(b) 置換基の相対立体配置がtransであること、が活性発現に有効であることを示唆する知見を得ることができた。
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