| 研究課題/領域番号 |
16K07720
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
生物有機化学
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| 研究機関 | 県立広島大学 |
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研究代表者 |
野下 俊朗 県立広島大学, 生命環境学部, 教授 (50285574)
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| 研究分担者 |
田井 章博 県立広島大学, 生命環境学部, 教授 (70284081)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2018年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2017年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2016年度: 2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
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| キーワード | 天然物合成 / 生物活性物質 / 有機合成化学 / 2型糖尿病 / プロテインチロシンホスファターゼ1B阻害剤 / Ullumannエーテル合成 / PTP1B阻害活性物質 / 全合成 / 構造活性相関 / Ullmannエーテル合成 / PTP 1B阻害活性物質の合成 / 構造訂正 / 生理活性 / PTP 1B阻害活性 / 神経突起伸長作用 / 有機合成 |
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| 研究成果の概要 |
２型糖尿病の新規治療薬の開発を目指し、エゾウコギから単離・構造決定されたProtein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B)阻害活性を有するジアリールエーテル型化合物の合成を最初の目的としその合成法を確立した。しかし合成で得られた化合物の機器分析データおよびPTP1B阻害活性はLiらの単離報告と全く一致しなかった。そこで合理的に考えうる構造異性体を全て合成し、各種機器分析データの比較、単離文献にあるスペクトルの仔細な検討を行った。その結果、Liらの単離報告にある化合物は実在しないと結論した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
Liらによってエゾウコギ（Acanthopanax senticosus）に含まれる強いPTP1B阻害物質として報告されたジアリールエーテル化合物およびその異性体の合成法を確立できたことから、この型の化合物の合成法としては古典的なウルマンエーテル合成が適していることが判明した。
一方、合成で得た化合物の各種機器分析データとLiらによる天然物のデータは一致せず、また合成した化合物は全くPTP1B阻害活性を示さなかった。Liらのデータを仔細に検討したところ、本研究で目的とした化合物は天然には存在せず、本化合物に糖尿病治療薬の可能性がないことがわかった。
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