| 研究課題/領域番号 |
16K13094
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| 研究種目 |
挑戦的萌芽研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
ケミカルバイオロジー
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| 研究機関 | 東京農工大学 |
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研究代表者 |
長澤 和夫 東京農工大学, 工学(系)研究科(研究院), 教授 (10247223)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2018年度)
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| 配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2017年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2016年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
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| キーワード | グアニン４重鎖 / ライトアップ / リガンド / 大環状ポリオキサゾール / 蛍光リガンド / グアニン四重鎖 / ピレン / 励起会合 |
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| 研究成果の概要 |
グアニン四重鎖（以下G4）は核酸の高次構造の一つであり、グアニンが豊富な一本鎖領域で過渡的に形成されると考えられている。本研究では生細胞内でのG4形成を明らかにすることを目標とし、G4構造形成時に相互作用し、同時に蛍光特性が変化するリガンド（ライトアップ型リガンド）の創製を目的とした。
私達は、G4と選択的かつ強力に相互作用する大環状ヘキサオキサゾール型G4リガンド（6OTD）を報告している。そこで6OTD骨格にビニルナフチル基を導入した新規リガンドを創製した。その結果、本リガンドはG4と相互作用することで蛍光特性が大きく変化するライトアップ型リガンドであることを見出した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
G4は近年、DNAの複製、遺伝子の転写調節など様々な生命現象を直接的に制御することが報告されている。またG4は、がんなどの難治性疾患の分子標的としても知られている。今回、形成されたG4を可視化するリガンドの開発に成功した。これにより、生細胞内でG4が形成されるタイミング、形成される箇所を検出することが可能となり、G4形成に伴う生物機能を解析することが可能となる。またがん等の疾患とG4形成の関連についても生細胞レベルで解析することができ、G4リガンドをリードとする創薬研究への応用も期待できる。
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