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化合物アレイを用いた拮抗作用を示さない植物ホルモン受容体結合化合物の探索

研究課題

研究課題/領域番号 16K18662
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 植物保護科学
研究機関国立研究開発法人理化学研究所

研究代表者

由田 和津子  国立研究開発法人理化学研究所, 環境資源科学研究センター, 特別研究員 (50536480)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
研究課題ステータス 完了 (2018年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2016年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
キーワードアブシジン酸 / 受容体 / アンタゴニスト / 植物ホルモン受容体 / 植物ホルモン / ケミカルバイオロジー / バイオプローブ / 植物
研究成果の概要

ケミカルアレイを用いたスクリーニングによって単離されたアブシジン酸(ABA)受容体アンタゴニストRK460の立体制御による受容体特異性の違いを明らかにした。RK460の構造活性相関研究によりアンタゴニスト活性に必須な構造が明らかとなり、また置換基によってABA受容体への特異性を制御できることが判った。また理研NPDepoライブラリーよりABA受容体と結合するPP2Cタンパク質の活性を阻害する化合物を見出し、これがABAだけでなくジャスモン酸応答遺伝子にも影響を与えることが遺伝子発現評価により明らかとなった。

研究成果の学術的意義や社会的意義

植物は様々な環境ストレスに対し、植物ホルモンを合成して防御機構を発揮する。しかし異なるストレスに応答するシグナル伝達経路は相互に拮抗することが知られている。特定の防御応答を助長する方法は、遺伝学、生化学の両手法からよく研究されているが、複数のストレスに晒されてる自然界の状況に対応した研究が求められている。本研究では、植物ホルモン受容体のうち一部のみに作用する化合物を開発した。このような化合物は、まだ知られていない受容体の機能分化の解明のためのバイオプローブだけでなく、植物ホルモンシグナル伝達における拮抗作用を制御できる可能性がある。

報告書

(4件)
  • 2018 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2017 実施状況報告書
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (4件)

すべて 2019 2018

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (3件)

  • [雑誌論文] Synthesis of All Stereoisomers of RK460 and Evaluation of Their Activity and Selectivity as Abscisic Acid Receptor Antagonists2019

    • 著者名/発表者名
      Mikame Yu、Yoshida Kazuko、Hashizume Daisuke、Hirai Go、Nagasawa Kazuo、Osada Hiroyuki、Sodeoka Mikiko
    • 雑誌名

      Chemistry A European Journal

      巻: 25 号: 14 ページ: 3496-3500

    • DOI

      10.1002/chem.201806056

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Structure activity relationship study of abscisic acid (ABA) receptor antagonist RK4602019

    • 著者名/発表者名
      MIKAME Yu, YOSHIDA Kazuko, HIRAI Go, NAGASAWA Kazuo, OSADA Hiroyuki, SODEOKA Mikiko
    • 学会等名
      日本化学会 第99春季年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Synthesis of All Stereoisomers of RK460 and Their Activity and Selectivity as ABA Antagonists2018

    • 著者名/発表者名
      Yu Mikame, Kazuko Yoshida, Daisuke Hashizume, Go Hirai, Kazuo Nagasawa, Hiroyuki Osada, and Mikiko Sodeoka
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー学会 第13回年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] アブシシン酸アンタゴニストRK460を基盤とする構造活性相関研究2018

    • 著者名/発表者名
      三瓶 悠、由田 和津子、橋爪 大輔 、平井 剛、長澤 和夫、長田 裕之、袖岡 幹子
    • 学会等名
      日本有機合成化学協会 第114回有機合成シンポジウム
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書

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公開日: 2016-04-21   更新日: 2021-01-27  

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