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難水溶性化合物Nobiletinの応用的製剤化による新規COPD治療薬の創製

研究課題

研究課題/領域番号 16K18950
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 医療系薬学
研究機関静岡県立大学

研究代表者

佐藤 秀行  静岡県立大学, 薬学部, 講師 (70739242)

研究期間 (年度) 2016-04-01 – 2019-03-31
研究課題ステータス 完了 (2018年度)
配分額 *注記
4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2016年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワード難水溶性化合物 / Nobiletin / 溶解性改善 / 粉末吸入製剤 / 慢性閉塞性肺疾患 / 吸入粉末剤 / ポリフェノール / 炎症性肺疾患 / COPD / 肺疾患 / 抗炎症作用
研究成果の概要

本研究は,今後患者数の爆発的な増加が予測されているが,未だ対症療法のみしか提示されていない慢性閉塞性肺疾患(COPD) に対し,有効かつ効率的な治療法の戦略的開発を目的とする.柑橘類の皮から発見された難水溶性ポリフェノールの一種であるNobiletin (NOB) は炎症,酸化ストレス,組織の線維化,アポトーシスの抑制作用を有しており,これらはCOPD 病態に密接に関与している.本研究では,NOB の有する有益な作用を最大限活用すべく各種可溶化技術を適用することでその生物薬剤学的特性改善に成功した.更に,ナノテクノロジーの応用により難水溶性化合物の吸入製剤化に有用な製剤化技術開発を達成した.

研究成果の学術的意義や社会的意義

慢性閉塞性肺疾患(COPD) の患者数は今後爆発的に増加し,WHO の試算によると2020 年までに世界第3 位の死亡原因になると予想されているにも関わらず,現在のCOPD の診断率は低く,適切な診断・治療が普遍的に実施されていない.また柑橘類由来ポリフェノールであるノビレチン (NOB) は COPD 治療に対するポテンシャルを有するものの,難水溶性をはじめとする物性の悪さのために COPD に対する応用研究がほとんどなされていない.本検討では,NOB を効果的に治療用するための製剤化研究とその剤形開発を戦略的に実行し,これら技術の有用性を明らかとすることに成功した.

報告書

(4件)
  • 2018 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2017 実施状況報告書
  • 2016 実施状況報告書
  • 研究成果

    (29件)

すべて 2018 2017 2016 その他

すべて 国際共同研究 (7件) 雑誌論文 (4件) (うち国際共著 2件、 査読あり 4件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (17件) (うち国際学会 3件、 招待講演 1件) 図書 (1件)

  • [国際共同研究] シドニー大学(オーストラリア)

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [国際共同研究] プリンストン大学(米国)

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [国際共同研究] プリンストン大学(米国)

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [国際共同研究] シドニー大学(オーストラリア)

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [国際共同研究]

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [国際共同研究] プリンストン大学(米国)

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [国際共同研究] シドニー大学(オーストラリア)

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [雑誌論文] Respirable powder formulation of a shortened vasoactive intestinal peptide analog for treatment of airway inflammatory diseases2018

    • 著者名/発表者名
      Hiroki Suzuki, Takahiro Mizumoto, Yoshiki Seto, Hideyuki Sato, Satomi Onoue
    • 雑誌名

      Journal of Peptide Science

      巻: 24:3 号: 3

    • DOI

      10.1002/psc.3069

    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Amourphous solid dispersion of cyclosporine A prepared with fine droplet drying process: Physicochemical and pharmacokinetic characterization2017

    • 著者名/発表者名
      Hiroki Suzuki, Tatsuru Moritani, Tadahiko Morinaga, Yoshiki Seto, Hideyuki Sato, Satomi Onoue
    • 雑誌名

      International Journal of Pharmaceutics

      巻: 519 号: 1-2 ページ: 213-219

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2017.01.018

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] New nano-matrix oral formulation of nanoprecipitated cyclosporine A prepared with multi-inlet vortex mixer2017

    • 著者名/発表者名
      Hiroki Suzuki, Shun Hamao, Yoshiki Seto, Hideyuki Sato, Jennifer Wong, Robert K. Prud’homme, Hak-Kim Chan, Satomi Onoue
    • 雑誌名

      International Journal of Pharmaceutics

      巻: 516 号: 1-2 ページ: 116-119

    • DOI

      10.1016/j.ijpharm.2016.11.031

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Biopharmaceutical Evaluation of Novel Cyclosporine A Nano-matrix Particles for Inhalation2016

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Sato, Hiroki Suzuki, Keisuke Yakushiji, Jennifer Wong, Yoshiki Seto, Robert K. Prud’homme, Hak-Kim Chan, Satomi Onoue
    • 雑誌名

      Pharmaceutical Research

      巻: 33 号: 9 ページ: 2107-2116

    • DOI

      10.1007/s11095-016-1949-6

    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [学会発表] Quercetin のナノ結晶固体分散体化による経口吸収性及び尿酸値低下作用向上: potassium oxonate 誘発性高尿酸血症ラットにおける尿酸値定量法の比較2018

    • 著者名/発表者名
      平野 樹、勝俣瑞木、後 英理、世戸孝樹、佐藤秀行、尾上誠良
    • 学会等名
      第 138 回 日本薬学会 年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] 体内動態制御および炎症性呼吸器疾患治療を指向した新規 celecoxib 吸入粉末剤2018

    • 著者名/発表者名
      當波 諒、鈴木寛貴、佐藤秀行、世戸孝樹、尾上誠良
    • 学会等名
      第 138 回 日本薬学会 年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Fine droplet drying 工法を用いた作用持続型カルシトニン粉末吸入剤の開発2018

    • 著者名/発表者名
      佐藤秀行、田畑藍子、三分一所靜香、森谷 樹、森永匡彦、水元隆博、世戸孝樹、尾上誠良
    • 学会等名
      第 138 回 日本薬学会 年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Fine droplet drying 工法による高機能性固体分散体製剤の開発 (5) -Quercetin の経口吸収性向上を指向した非晶質固体分散体-2018

    • 著者名/発表者名
      平野 樹、勝俣瑞木、森谷 樹、森永匡彦、世戸孝樹、佐藤秀行、尾上誠良
    • 学会等名
      日本薬剤学会 第 33 回年会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Cyclosporine A 含有 dry-emulsion の吸入粉末製剤による薬物動態制御2018

    • 著者名/発表者名
      佐藤秀行、小川久美子、湖城吉城、川端洋平、水元隆博、世戸孝樹、尾上誠良
    • 学会等名
      第 34 回 日本 DDS 学会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Fine droplet drying 工法による高機能性固体分散体製剤開発 (6) -難水溶性機能性食品素材への応用検討-2018

    • 著者名/発表者名
      平野 樹、勝俣瑞木、森谷 樹、森永匡彦、世戸孝樹、佐藤秀行、尾上誠良
    • 学会等名
      第 64 回 日本薬学会東海支部大会
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Inhalable sustained-release particles of salmon calcitoninprepared with fine droplet drying process2018

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Sato, Aiko Tabata, Shizuka Sanbuissho, Tatsuru Moritani, Tadahiko Morinaga, Takahiro Mizumoto, Yoshiki Seto, Satomi Onoue
    • 学会等名
      The 2nd Workshop for Japan-Korea Young Scientists on Pharmaceutics
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] Salmon calcitonin-loaded sustained release particles prepared with fine droplet drying process for inhalation2018

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Sato, Aiko Tabata, Shizuka Sanbuissho, Tatsuru Moritani, Tadahiko Morinaga, Takahiro Mizumoto, Yoshiki Seto, Satomi Onoue
    • 学会等名
      10th International Peptide Symposium
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書
  • [学会発表] ナノ結晶固体分散体技術による nobiletin の経口吸収性及び腎保護作用向上2017

    • 著者名/発表者名
      平野 樹,仁平 拓也,世戸 孝樹,佐藤 秀行,尾上 誠良
    • 学会等名
      第 32 年会 日本薬剤学会
    • 発表場所
      埼玉県大宮市
    • 年月日
      2017-05-11
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] 非晶質固体分散体技術適応による nobiletin の尿酸値低下作用向上2017

    • 著者名/発表者名
      後 英里,仁平 拓也,佐藤 秀行,世戸 孝樹,尾上 誠良
    • 学会等名
      第 32 年会 日本薬剤学会
    • 発表場所
      埼玉県大宮市
    • 年月日
      2017-05-11
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
  • [学会発表] Flash nano-precipitation 法を用いた新規 Cyclosporine A 粉末吸入製剤開発2017

    • 著者名/発表者名
      佐藤秀行、鈴木寛貴、薬師寺恵介、Jennifer Wong、Hak-Kim Chan、Robert K. Prud’homme、世戸孝樹、尾上誠良
    • 学会等名
      日本薬学会 第 137 年会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] Fine droplet drying 工法を用いた製剤化による cyclosporine A 経口吸収性向上2017

    • 著者名/発表者名
      鈴木寛貴、森谷 樹、森永匡彦、世戸孝樹、佐藤秀行、尾上誠良
    • 学会等名
      日本薬剤学会 第 32 年会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] Nobiletin の生物薬剤学的特性向上を指向したナノ結晶固体分散体の開発2017

    • 著者名/発表者名
      平野 樹、仁平拓也、世戸孝樹、佐藤秀行、尾上誠良
    • 学会等名
      第 42 回製剤・創剤セミナー
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] Sustained-Release Formulation of Salmon Calcitonin for Inhalation Prepared with Fine Droplet Drying (FDD) Process2017

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Sato
    • 学会等名
      Inhalation Asia 2017
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 国際学会 / 招待講演
  • [学会発表] Cyclosporine A-Loaded Nano-Matrix Particle Prepared with Multi-Inlet Vortex Mixer for Treatment of Airway Inflammatory Diseases2017

    • 著者名/発表者名
      Hiroki Suzuki
    • 学会等名
      Inhalation Asia 2017
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Cyclosporine A-loaded nano-matrix particles prepared with multi-inlet vortex mixer for inhalation2017

    • 著者名/発表者名
      35.Hideyuki Sato, Hiroki Suzuki, Keisuke Yakushiji, Jennifer Wong, Yoshiki Seto, Robert K. Prud’homme, Hak-Kim Chan, Satomi Onoue
    • 学会等名
      The 54th Japanese peptide symposium
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] PHARMACOKINETIC CONRTOL OF CYCLOSPORINE A EMPLOYING NOVEL NANO-MATRIX PARTICLES FOR INHALATION2016

    • 著者名/発表者名
      Hideyuki Sato, Hiroki Suzuki,Keisuke Yakushiji,Jennifer Wong,Yoshiki Seto,Robert K. Prud’homme,Hak-Kim Chan,Satomi Onoue
    • 学会等名
      The 11th International ISSX Meeting
    • 発表場所
      韓国・釜山
    • 年月日
      2016-06-12
    • 関連する報告書
      2016 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [図書] 次世代吸入製剤とデバイスの開発2018

    • 著者名/発表者名
      佐藤 秀行,尾上 誠良
    • 総ページ数
      252
    • 出版者
      シーエムシー出版
    • ISBN
      9784781313535
    • 関連する報告書
      2018 実績報告書

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公開日: 2016-04-21   更新日: 2022-02-21  

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