有機ホウ素化合物を利用した18F含有化合物の簡便合成法開発

• 研究課題/領域番号: 16K19874
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構
• 研究代表者: 藤永 雅之 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 標識薬剤開発部, 主任研究員(定常) (70623726)
• 研究期間 (年度): 2016-04-01 – 2019-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2018年度)
• 配分額: 3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円); 2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円); 2017年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円); 2016年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
• キーワード: ジフルオロカルベン / トリフルオロメチル化 / フッ素化 / 有機ホウ素化合物 / ジフルオロメチル誘導体 / 有機化学 / 核医学

研究成果の概要

本研究では、芳香環へのトリフルオロメチル化反応を開発するために、新規前駆体の合成を検討したが、目的の前駆体合成法を確立できなかった。また、芳香環へのフッ素化の検討では、様々な銅錯体を用いてフッ素化の検討を行い、目的物の生成を確認できた。また、金属触媒を用いずにフルオロベンゾヨードキソールを用いてフッ素化を行い、目的物に相当する化合物を確認できた。今後、目的物の収率向上に向けて条件をさらに検討する必要がある。

研究成果の学術的意義や社会的意義

近年、報告されている有機分子への18F基導入法は、汎用性の低さ、比放射能が低いことが大きな問題となっている。この問題を解決するため、有機ホウ素化合物を含めた新しい合成ルートと新規前駆体を考案し、汎用性の高い18F導入法を開発することを目的としている。新規18F導入法の開発により、これまで合成できなかった18F-PETリガンドを多く創出することができるようになる。そのため、目的の受容体を描出できるPETリガンドの効率的な製造により、受容体を介する様々な病気などの作用機序解明に繋がることが期待される。