| 研究課題/領域番号 |
16K21363
|
|---|
| 研究種目 |
若手研究(B)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 研究分野 |
ケミカルバイオロジー
創薬化学
|
|---|
| 研究機関 | 慶應義塾大学 |
|---|
研究代表者 |
安田 大輔 慶應義塾大学, 薬学部(芝共立), 特任助教 (40736097)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2018-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2017年度)
|
| 配分額 *注記 |
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2017年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2016年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
|
|---|
| キーワード | クリックケミストリー / 抗酸化剤 / 5-ヒドロキシオキシインドール / 生細胞イメージング / 細胞毒性 / 銅 / アスコルビン酸 / プロオキシダント効果 / 酸化ストレス / 細胞死 / 有機化学 / ケミカルバイオロジー / 細胞内化学反応 |
|---|
| 研究成果の概要 |
二種の分子を簡便に連結するクリックケミストリーは様々な分野で応用されているが、生細胞内で行うにあたっては触媒である銅と還元剤のアスコルビン酸 (AsA) の併用により生じる活性酸素の毒性が問題となる。本研究ではこれを回避し、生細胞内クリックケミストリーを可能とする新規抗酸化剤の開発を試みた。
5-ヒドロキシオキシインドール (5-HOI) はAsAやその他の抗酸化剤と異なり、銅との併用で活性酸素を生成しなかった。5-HOIの誘導体を用い、生細胞内クリックケミストリーの効率とその時の細胞生存率を評価したところ、細胞内での反応の進行が確認され、また抗酸化剤無添加時よりも細胞生存率が改善した。
|
