| 研究課題/領域番号 |
17H03972
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 九州大学 |
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研究代表者 |
大嶋 孝志 九州大学, 薬学研究院, 教授 (10313123)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
18,460千円 (直接経費: 14,200千円、間接経費: 4,260千円)
2019年度: 3,900千円 (直接経費: 3,000千円、間接経費: 900千円)
2018年度: 4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2017年度: 9,620千円 (直接経費: 7,400千円、間接経費: 2,220千円)
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| キーワード | 無保護ケチミン / 不斉四置換炭素含有第一級アミン / 非天然アミノ酸 / 直接的触媒反応 / one-pot連続反応 / N無保護ケチミン / 非天然α-アミノ酸 |
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| 研究成果の概要 |
不斉四置換炭素を含有する光学活性第一級アミンの低環境負荷型合成プロセスの開発を目的とし、無保護ケチミンを基質に用いる次世代型の直接的触媒反応の創製を目的として研究を行なった。
3年間の研究で、無保護ケチミンに対するアルキニル化反応、Mannich型反応、Friedel-Crafts型反応、脱炭酸型Mannich反応、Arボロン酸を用いるAr化反応の開発に成功し、目的物を高収率かつ高エナンチオ選択的に進行させることに成功した。また、原料となる無保護ケチミンをケトンから直接触媒的に合成できる新規環境調和型の合成法の開発にも成功し、さらにone-pot連続反応の開発にも成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
医薬品などの重要機能性分子の合成に必要な不斉四置換炭素含有光学活性第一級アミンを、大量かつ地球環境に負荷をかけることなく実用的に供給する方法の開発は、「廃棄物を出しながら目的物を合成する従来の化学」から本来不必要な廃棄物を出さない「地球環境に優しいグリーンな化学」への変換に貢献するものである。
これまで反応基質として用いられてこなかった無保護ケチミンを基質に用いることで、本質的には不必要な官能基の保護・脱保護のプロセスや活性化のプロセスを排除した、次世代型の直接的触媒反応が可能となった。本研究は、基礎研究として重要なだけではなく、創薬化学、機能性材料化学の分野の発展にも大きく寄与するものである。
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