| 研究課題/領域番号 |
17K05863
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
合成化学
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| 研究機関 | 岡山大学 |
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研究代表者 |
門田 功 岡山大学, 自然科学研究科, 教授 (30250666)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2019年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2017年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 生理活性天然物 / 全合成 / 海洋産天然物 / ポリ環状エーテル / マクロライド / 収束的合成 / シガトキシン / THPマクロライド / ネオペルトロライド / ロイプテロールB / ルーカスカンドロライド / マンデラライドA / ポリエーテル / ダクチロライド / エニグマゾール / ネオペルトライド / 分子内アリル化 / 天然物 |
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| 研究成果の概要 |
分子内アリル化反応と閉環メタセシスにより、海洋産のポリエーエルであるシガトキシンCTX3CのA-E環部およびH-M環部をそれぞれ立体選択的に合成することができた。さらにエステル縮合と分子内アリル化を行うことによって両者を連結した。また、新たに開発した分子間－分子内ダブルアリル化反応を用いることで、海洋産のTHPマクロライドであるダクチロライドの全合成とエニグマゾールAの形式全合成にも成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究の学術的意義は、分子の複雑さや希少性のため活用が困難であった生理活性天然物を、化学合成による量的供給を実現することにある。欧米では、複雑な構造を有する天然物を基盤とする医薬品開発研究がすでに本格化しており、我が国においても新規な医薬シーズを発掘していくためには、分子の複雑さにとらわれない、力量ある分子構築法の確立が重要な課題となっている。本研究によって化学合成による高活性な天然物の実用的合成法を確立することができれば、分子プローブ創成や標的タンパクの同定および活性発現機構の解明が可能となり、さらには生体機能解明や新規な治療薬開発への応用など、様々な分野への波及効果が期待できる。
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