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難水溶性物質の溶解性と経口吸収性改善に寄与する消化ペプチドの構造的要件の解明

研究課題

研究課題/領域番号 17K06930
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 生物機能・バイオプロセス
研究機関宮崎大学

研究代表者

大島 達也  宮崎大学, 工学部, 教授 (00343335)

研究分担者 山崎 正夫  宮崎大学, 農学部, 教授 (80381060)
研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
研究課題ステータス 完了 (2019年度)
配分額 *注記
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2019年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2017年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワード難水溶性 / 消化ペプチド / 水溶化 / 分散 / コロイド / 難水溶性薬物 / 経口吸収性
研究成果の概要

難水溶性の薬物や生理活性物質と複合化することで、その水分散性および経口吸収性を向上させるのに寄与する消化ペプチドに求められる構造的要件について検討した。その結果、分子量および疎水性が高い消化ペプチドが難水溶性成分の分散性向上に有用であることを示した。一方、分子量および疎水性の異なる様々な難水溶性物質と消化ペプチドとの複合体の水溶性・水分散性について調査し、難水溶性物質の分子量と疎水性が複合体の分散状態を決定づける主要な因子であることを見出した。さらに、消化ペプチドとの複合化により難水溶性物質の細胞透過性が向上することが、小腸上皮モデル細胞を用いた細胞単層膜透過試験によって示された。

研究成果の学術的意義や社会的意義

新規に見出される薬物候補化合物が難水溶性だと血中投与および経口投与の障害となり実用化が断念されることも多い。他方、健康機能性のある生理活性物質の多くは難水溶性で、食品等から単離すると経口吸収性が著しく低下する。本研究はこうした難水溶性物質と複合化することで、水分散性および経口吸収性の改善に寄与する消化ペプチドの構造的要件を明らかにした。このような可溶化技術により機能性成分の吸収性と薬理効果の改善、処方量減による副作用低減、薬価の低下などに貢献しうる。

報告書

(4件)
  • 2019 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2018 実施状況報告書
  • 2017 実施状況報告書
  • 研究成果

    (23件)

すべて 2019 2018 2017

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (20件) (うち国際学会 7件、 招待講演 1件)

  • [雑誌論文] Development of highly water-dispersible complexes between coenzyme Q10 and protein hydrolysates.2019

    • 著者名/発表者名
      A. Inada, T. Oue, S. Yamashita, M. Yamasaki, T. Oshima, H. Matsuyama,
    • 雑誌名

      European Journal of Pharmaceutial Sciences

      巻: 136 ページ: 104936-104936

    • DOI

      10.1016/j.ejps.2019.05.014

    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Improvements in the water dispersibility of paclitaxel by complexing with synthetic peptides derived from β-casein2018

    • 著者名/発表者名
      Inada Asuka、Sakurai Yuki、Oshima Tatsuya、Baba Yoshinari、Matsuyama Hideto
    • 雑誌名

      Colloids and Surfaces B: Biointerfaces

      巻: 167 ページ: 144-149

    • DOI

      10.1016/j.colsurfb.2018.03.040

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Improvements in the water dispersibility of paclitaxel by complexing with synthetic peptides derived from β-casein2018

    • 著者名/発表者名
      Asuka Inada, Yuki Sakurai, Tatsuya Oshima, Yoshinari Baba, Hideto Matsuyama
    • 雑誌名

      Colloids and Surfaces B: Biointerfaces

      巻: 印刷中

    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Enhanced dispersibility and bioaccessibility of β-cryptoxanthin extracted from kumquat by complexation techniques2019

    • 著者名/発表者名
      T. Oshima, K. Takahashi, T. Ochi, N. Eto, M. Yamasaki, Y. Yamasaki, K. Sugamoto
    • 学会等名
      14th Asian Congress on Biotechnology (ACB 2019)
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] キンカンから抽出したβクリプトキサンチンの乳化法による高分散化2019

    • 著者名/発表者名
      越智貴大, 髙橋幸毅, 大島達也, 山本建次, 清水正高
    • 学会等名
      第56回化学関連支部合同九州大会
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] ヒスチジン含有短鎖ペプチドとの複合化によるパクリタキセルの分散性向上とCu(II)の添加効果2019

    • 著者名/発表者名
      一ツ松諒, 大島達也, 櫻井優樹
    • 学会等名
      第56回化学関連支部合同九州大会
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] Development of histidine-containing amphiphilic peptide as a carrier for paclitaxel: Stimuli-responsive dispersibility by adding divalent metal ions2019

    • 著者名/発表者名
      M. Hitotsumatsu, Y. Sakurai, T. Oshima
    • 学会等名
      The 18th Asian Pacific Confederation of Chemical Engineering Congress (APCChE 2019)
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Development of highly dispersible solid formulation containing β-cryptoxanthin by O/W emulsification techniques2019

    • 著者名/発表者名
      T. Ochi, K. Takahashi, T. Oshima, K. Yamamoto, M. Shimizu
    • 学会等名
      The 18th Asian Pacific Confederation of Chemical Engineering Congress (APCChE 2019)
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Assessment of bioaccessibility for β-cryptoxanthin after complexation with casein using the Caco-2 cell model2019

    • 著者名/発表者名
      K. Takahashi, T. Oshima, M. Yamazaki, N. Eto, Y. Yamasaki, K. Sugamoto
    • 学会等名
      The 18th Asian Pacific Confederation of Chemical Engineering Congress (APCChE 2019)
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] カゼインと複合化したキンカン抽出物の細胞膜透過性評価2019

    • 著者名/発表者名
      髙橋幸毅, 大島達也, 山崎正夫, 江藤望, 山崎由美
    • 学会等名
      2019 年度 日本栄養・食糧学会九州沖縄支部および日本食品科学工会西日本支部合同大会
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] キンカン抽出成分の乳化法による高分散化と腸管吸収性の評価2019

    • 著者名/発表者名
      越智貴大, 髙橋幸毅, 大島達也, 山本建次, 清水正高
    • 学会等名
      2019 年度 日本栄養・食糧学会九州沖縄支部および日本食品科学工会西日本支部合同大会
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
  • [学会発表] Complexation between paclitaxel and histidine-containing amphiphilic peptides for the enhancement of water-dispersibility2019

    • 著者名/発表者名
      M. Hitotsumatsu, Y. Sakurai, T. Oshima
    • 学会等名
      2019 Japan / Taiwan / Korea Chemical Engineering Conference
    • 関連する報告書
      2019 実績報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 大島 達也,櫻井 優樹,稲田 飛鳥2019

    • 著者名/発表者名
      難水溶性薬物の担体となるヒスチジン含有短鎖ペプチドの開発と調節因子の添加効果
    • 学会等名
      化学工学会第84年会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] 遷移金属存在下で薬物溶解度を改変させる両親媒性短鎖ペプチドの調製と評価2018

    • 著者名/発表者名
      櫻井 優樹,稲田 飛鳥,大島 達也
    • 学会等名
      化学工学会 第50回秋季大会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] 混錬法によるCoQ10・カゼイン消化ペプチド複合体の調製と水分散性の評価2018

    • 著者名/発表者名
      櫻井 優樹,大上 泰志,大島 達也
    • 学会等名
      平成30年度 日本栄養·食糧学会九州·沖縄支部大会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] 難水溶性生理活性物質・消化ペプチド複合体の分散状態を決定する構造的要因の検討2018

    • 著者名/発表者名
      岩瀬 巧,大島 達也,山崎 正夫
    • 学会等名
      平成30年度 日本栄養·食糧学会九州·沖縄支部大会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [学会発表] 難水溶性生理活性物質・薬物の可溶化剤となる消化ペプチドの開発と展開2018

    • 著者名/発表者名
      大島 達也
    • 学会等名
      平成30年度 高分子学会九州支部特別講演会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Preparation of a relatively hydrophobic peptide originating from β-casein to enhance the water dispersibility of paclitaxel2017

    • 著者名/発表者名
      T. Oshima, A. Inada, Y. Sakurai, Y. Baba
    • 学会等名
      The 13rd Asian Congress on Biotechnology (ACB 2017)
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Development of digested peptides that enhances the water solubility or the water dispersibility for drugs and nutrients2017

    • 著者名/発表者名
      T. Oshima, A. Inada, S. Yamashita, T. Oue, S. Suzuki, T. Iwase, K. Ohe, Y. Baba
    • 学会等名
      The 17th Congress of Asian Pacific Confederation of Chemical Engineering (APCChE 2017)
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] Water Solubility of Complexes between a Peptide Mixture and Poorly Water-Soluble Ionic and Nonionic Drugs(受賞講演)2017

    • 著者名/発表者名
      稲田飛鳥, 王敏, 大島達也, 馬場由成
    • 学会等名
      化学工学会 第48回秋季大会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] 難水溶性ポリフェノールの分散剤となる消化ペプチドの探索2017

    • 著者名/発表者名
      鈴木翔太, 山下創史, 大島達也, 馬場由成
    • 学会等名
      化学工学会 第48回秋季大会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] 難水溶性薬物・消化ペプチド複合体の分散状態を支配する構造的要因の解明2017

    • 著者名/発表者名
      岩瀬巧, 稲田飛鳥, 大島達也, 馬場由成
    • 学会等名
      化学工学会 第48回秋季大会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書
  • [学会発表] パクリタキセル分散剤としての各種β-カゼイン由来ペプチドの比較検討2017

    • 著者名/発表者名
      櫻井優樹, 稲田飛鳥, 大島達也, 馬場由成
    • 学会等名
      化学工学会 第48回秋季大会
    • 関連する報告書
      2017 実施状況報告書

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公開日: 2017-04-28   更新日: 2023-12-25  

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