| 研究課題/領域番号 |
17K07223
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
腫瘍治療学
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| 研究機関 | 名古屋市立大学 |
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研究代表者 |
酒々井 眞澄 名古屋市立大学, 医薬学総合研究院(医学), 教授 (30347158)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2020年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2019年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2018年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2017年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | 天然物 / 抗がん物質 / 大腸がん / 転写因子 / STAT3 / 腫瘍選択性 / 構造活性相関 / インシリコ / 腫瘍特異性 / パルミトイルピペリジノピペリジン |
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| 研究成果の概要 |
パルミトイルピペリジノピペリジン（PPI）は、天然物をリード化合物として私たちの研究グループが独自に開発した新規抗がん物質である（特許第5597427号, 2014年登録）。これまでの研究では、（１）ヒト大腸がん細胞に対する高い腫瘍選択性、（２）アポトーシス誘導、（３）血管新生抑制、（４）移植腫瘍の縮小効果、（５）大腸発がんプロモーション抑制効果、（６）転写因子STAT3の2量体形成を阻害することで転写活性を抑制することがわかった。抗がん効果は既存抗がん剤より強く、腫瘍選択性が高いという優れた特性を持つため大腸がんを含む消化器がん治療の良好なリード化合物である。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
STAT3の阻害薬候補は特異性や毒性の問題により臨床での実用化に至っていない。本研究成果は抗がん物質の化学構造における求核性に着目し、これを誘導体の分子設計に活かすことで特異性を向上させ、毒性の問題を解決することにつなげるという学術的意義がある。いわゆる転写因子抑制薬がもつ弱点を克服し、天然脂肪酸を構造の基本骨格とする新たな創薬カテゴリーの創生につながる社会的にも意義のある研究である。
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