| 研究課題/領域番号 |
17K08365
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 徳島大学 |
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研究代表者 |
中山 淳 徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学域), 助教 (60743408)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2019年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2018年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2017年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
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| キーワード | 多発性骨髄腫 / 天然物 / マクロライド / 医薬化学 / 天然マクロライド / イノン / 多発異性骨髄腫 / 創薬化学 / Resorcylic Acid Lactone / 全合成 / 有機化学 |
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| 研究成果の概要 |
難治性疾患である多発性骨髄腫細胞に対して強力な細胞傷害活性を示しつつ、骨破壊性病変の改善作用を有する天然マクロライドを基盤として新たな骨髄腫治療シード分子の探索を行った。閉環メタセシス反応鍵段階として、合成終盤で多様性を持たせる合成戦略をとることで、天然および非天然型14員環マクロライドの小規模ライブラリーを構築することに成功し、そこから有望な活性を示す非天然型マクロライドを取得することに成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
多発性骨髄腫は、形質細胞ががん化し、免疫異常を含む様々な症状を呈する難治性疾患である。本疾患は高齢者で特に多くみられることから超高齢社会を迎えた日本にとっては克服すべき重要な疾患である。さらに、多発性骨髄腫では骨破壊性病変が形成されるため、骨損失も同時に治癒できる薬剤開発は患者のQOL改善にとって必要である。本研究で対象としている天然マクロライドLL-Z1640-2ならびに新規誘導体は多発性骨髄腫に対しての顕著な治癒効果と骨改善効果を併せ持つ。したがってこれら化合物の詳細な科学研究を行うことで、多発性骨髄腫患者のQOLを高めながら治療できる新たな薬剤開発に貢献できると確信している。
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