糖鎖標的対称性ボロン酸誘導体

• 研究課題/領域番号: 17K15486
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 福岡大学
• 研究代表者: 古舘 信 福岡大学, 薬学部, 助教 (30759931)
• 研究期間 (年度): 2017-04-01 – 2019-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2018年度)
• 配分額: 4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円); 2018年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円); 2017年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
• キーワード: 創薬 / 生物活性 / 糖鎖 / C2対称 / ボロン酸

研究成果の概要

合成した化合物の生物活性測定を行い、抗菌活性、抗ウイルス活性、細胞毒性を評価し、いくつかの化合物に生物活性が認められた。
また、細胞毒性を示した化合物については、ヒト脳腫瘍細胞、ヒト頭頸部癌細胞に対する抗腫瘍活性評価を行い、ヒト脳腫瘍細胞に対してはコントロールとして用いたシスプラチンよりも低い生物活性を示した一方、ヒト頭頸部癌細胞に対してはシスプラチンよりも高い生物活性を示した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究では、多剤耐性菌や多剤耐性ウイルスの出現により需要の高まる、新たな抗菌薬および抗ウイルス薬の創製へと繋がる可能性のある化合物を創出した。また、社会的要請の大きい、新たな抗悪性腫瘍薬の創製へと繋がる可能性のある化合物を探索し、既存の抗悪性腫瘍薬シスプラチンよりも抗腫瘍活性の強い化合物を創出した。

研究成果

• [雑誌論文] Anti-proliferative Activities Towards Human Brain Glioma U251 Cells and Human Carcinoma Cells (KB3-1) of Some Twin-Drug Type Bivalent C2-Symmetrical Phenylboronic Acid Derivatives (2019)
  • 著者名/発表者名: Furutachi M., Gondo T., Ikeda R., Yoshikawa N., Yokota T., Takeda Y., Yokomizo K., Zhou J.-R., Kashige N., Miake F., Sumoto K.
  • 雑誌名: Biol. Pharm. Bull. 巻: in press
  • NAID: 130007641479
• [雑誌論文] Novel Trivalent C3-Symmetrical Phenylboronic Acid Pinacol Esters and Their Biological Evaluation (2018)
  • 著者名/発表者名: Furutachi M., Fuchigami S., Ako K., Goto S., Gondo T., Takuse M., Yoshida M., Yokomizo K., Zhou J.-R., Matsunaga A., Hiraga N., Kashige N., Miake F., Sumoto K.
  • 雑誌名: Heterocycles 巻: 96 号: 1 ページ: 144-151
  • DOI: 10.3987/com-17-13832
  • 査読あり
• [雑誌論文] Preparation of Novel Bivalent Linker Mode Phenylboronic Acid Derivatives and Their Biological Evaluation (2018)
  • 著者名/発表者名: Furutachi M., Matsumoto A., Tamenaga T., Sugita A., Kuroiwa M., Yokomizo K., Zhou J.-R., Kashige N., Miake F., Sumoto K.
  • 雑誌名: Heterocycles 巻: 96 号: 6 ページ: 1088-1100
  • DOI: 10.3987/com-18-13899
  • NAID: 40021581294
  • 査読あり
• [雑誌論文] Novel C2-Symmetrical Phenylboronic Acid Pinacol Esters with a Few Types of Linkers and Their Biological Activities (2017)
  • 著者名/発表者名: Furutachi M., Gondo T., Goto S., Fuchigami S., Ako K., Oowada Y., Yokomizo K., Zhou J.-R., Ishizaki T., Koga T., Kashige N., Miake F., Sumoto K.
  • 雑誌名: Heterocycles 巻: 94 号: 9 ページ: 1748-1758
  • DOI: 10.3987/com-17-13745
  • 査読あり
• [学会発表] トリバレントC3対称性フェニルボロン酸の合成と生物活性 (2019)
  • 著者名/発表者名: 古舘信、牛島由紀子、池廣裕馬、稲田智美、周建融、横溝和美、鹿志毛信広、見明史雄、須本國弘
  • 学会等名: 日本薬学会第139年会(千葉)
• [学会発表] N-アシルアミノ置換フェニルボロン酸誘導体の合成とその生物活性：1価及び多価フェニルボロン酸誘導体類の生物活性の比較 (2018)
  • 著者名/発表者名: 爲永徹也、古舘信、周建融、松永綾、平賀希、横溝和美、鹿志毛信広、見明史雄、須本國弘
  • 学会等名: 日本薬学会第138年会(金沢)
• [学会発表] Preparation and Biological Activity of Symmetrical Phenylboronic Acid Derivatives (2018)
  • 著者名/発表者名: Furutachi M., Yokomizo K., Zhou J.-R., Kashige N., Miake F., Sumoto K.
  • 学会等名: 17th Annual World Preclinical Congress (Boston, United States)
  • 国際学会
• [学会発表] N-アシルアミノ置換フェニルボロン酸誘導体の合成とその生物活性：1価及び多価フェニルボロン酸誘導体類の生物活性の比較 (2018)
  • 著者名/発表者名: 爲永徹也、古舘信、周建融、松永綾、平賀希、横溝和美、鹿志毛信広、見明史雄、須本國弘
  • 学会等名: 日本薬学会第138年会
• [備考]
  • URL: http://tyufghjvbn.wixsite.com/tyufghjvbn