| 研究課題/領域番号 |
18390035
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京医科歯科大学 |
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研究代表者 |
玉村 啓和 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 教授 (80217182)
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| 研究分担者 |
堤浩 (堤 浩) 東京医科歯科大学, 生体材料工学の研究所, 助教 (70398105)
増野 弘幸 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 技術職員 (80376714)
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| 研究期間 (年度) |
2006 – 2008
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| 研究課題ステータス |
完了 (2008年度)
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| 配分額 *注記 |
17,560千円 (直接経費: 14,800千円、間接経費: 2,760千円)
2008年度: 5,720千円 (直接経費: 4,400千円、間接経費: 1,320千円)
2007年度: 6,240千円 (直接経費: 4,800千円、間接経費: 1,440千円)
2006年度: 5,600千円 (直接経費: 5,600千円)
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| キーワード | ケモカイン / CXCR4 / 癌 / HIV / アンタグニスト / 関節リホマチ / FC131 / T140 / アンタゴニスト / 間節リウマチ / 関節リウマチ / 慢性関節リウマチ |
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| 研究概要 |
CXCL12-CXCR4系に関わる難治性疾患を標的として、新規CXCR4アンタグニストをリード化合物とした分子設計および合成に取り組み、T140の誘導体FC131を基盤として、N末端部の新たなpharmachphoreの発見した。FC131に含まれるD-Tyr^3及びArg^4を構造変換のターケットとした設計し、種々の環状ペンタペプチド化合物の合成を行い、CXCR4アンタグニスト活性を有する2種類の環状ペンタペプチドを見出した。これにより新規のファルマコフォアを発見した。また、drug-likeな構造を持った低分子アンタグニDipicolylamine-Zn(II)complex(Dpa-Zn)の開発にも成功した。
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