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体内動態を制御したAt-211標識アミノ酸による汎用的α線治療法の創出

研究課題

研究課題/領域番号 18H02760
研究種目

基盤研究(B)

配分区分補助金
応募区分一般
審査区分 小区分52040:放射線科学関連
研究機関関西医科大学 (2020)
群馬大学 (2018-2019)

研究代表者

花岡 宏史  関西医科大学, 医学部, 教授 (50361390)

研究分担者 鈴木 博元  千葉大学, 大学院薬学研究院, 助教 (00707648)
渡辺 茂樹  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高崎量子応用研究所 放射線生物応用研究部, 主幹研究員(定常) (10450305)
織内 昇  福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 教授 (40292586)
渡部 直史  大阪大学, 医学系研究科, 助教 (90648932)
研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2021-03-31
研究課題ステータス 完了 (2020年度)
配分額 *注記
17,160千円 (直接経費: 13,200千円、間接経費: 3,960千円)
2020年度: 5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2019年度: 4,940千円 (直接経費: 3,800千円、間接経費: 1,140千円)
2018年度: 7,150千円 (直接経費: 5,500千円、間接経費: 1,650千円)
キーワード内用放射線療法 / アミノ酸 / At-211 / 体内動態制御 / α線
研究成果の概要

細胞殺傷効果の高いα線放出核種であるアスタチン-211(211At)で標識したαメチルフェニルアラニン(AMP)誘導体「2-211At-AAMP」を開発し、担癌マウスにおける評価を行ったところ、腫瘍集積性を示し、またある程度の治療効果が認められた。さらに有機アニオントランスポーター阻害剤プロベネシドの前投与により、2-211At-AAMPの血液クリアランスが遅延し、腫瘍への集積性増加および滞留性の向上が認められた。以上のことから、2-211At-AAMPとプロベネシドを併用することにより、治療効果の高い内用放射線療法が実現する可能性が示された。

研究成果の学術的意義や社会的意義

新たな汎用性の高いがん治療薬として、α線放出核種である「アスタチン-211(211At)」で標識したアミノ酸誘導体を開発し、担癌マウスにおける治療効果を明らかにした本研究成果は、今後の我が国のがん治療薬開発に大きく貢献するものである。またすでに臨床使用されている薬剤であるプロベネシドとの併用により治療効果を向上させる手法は、安全性が高く、また2-211At-AAMPのみならず他の多くの薬剤に対して応用可能な手法であることから、学術的意義の大きいものである。

報告書

(4件)
  • 2020 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2019 実績報告書
  • 2018 実績報告書

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公開日: 2018-04-23   更新日: 2022-01-27  

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