| 研究課題/領域番号 |
18K06546
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
|
|---|
| 研究機関 | 東京医科歯科大学 |
|---|
研究代表者 |
森 修一 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (00467630)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
|
| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
|
| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2020年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2018年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
|
|---|
| キーワード | 医薬化学 / 核内受容体 / ペンタフルオロスルファニル基 / テトラフルオロスルファニル基 / レチノイド / 六配位フッ化硫黄構造 / 6配位フッ化硫黄化合物 / フッ素 |
|---|
| 研究成果の概要 |
六配位フッ化硫黄構造であるペンタフルオロスルファニル（SF5）基、テトラフルオロスルファニル(SF4)基は近年注目を集めている有機化学の官能基である。本研究では、これらをビタミンA誘導体である合成レチノイドの部分構造として応用し、医薬構造としての有用性を検証した。その結果、SF5基はレチノイドの脂溶性部分として、SF4基はレチノイドのリンカー構造として応用できることが明らかとなった。特にSF4基を部分構造として持つ生理活性分子は世界初の成果であり、この成果は医薬品の構造多様性拡張に貢献できると期待される。
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
合成医薬品の構造多様性拡張は、医薬品の機能を大きく広げる可能性がある。例えば天然の有機化合物にはほとんど存在しないフッ素原子を導入することで、医薬品の活性や代謝安定性が大きく向上することがある。本研究で合成レチノイドへの導入を試みたSF5基とSF4基は非常に特徴的な形状と化学的性質を持つ構造要素である。特にSF4基は、二つの構造要素を直線的に連結するリンカー構造として応用することができるため、医薬品のみならず、有機化合物の構造多様性を大きく拡張することが期待される。
|
