| 研究課題/領域番号 |
18K06582
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 長崎大学 |
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研究代表者 |
栗山 正巳 長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 准教授 (40411087)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2018年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 触媒反応 / 酸化反応 / 化学選択性 / パラジウム / Ｎ-ヘテロ環状カルベン / アルコール / カルベン / 遷移金属 |
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| 研究成果の概要 |
副配位部を有する準安定型配位子の適用を鍵として、選択性と効率性を兼ね備えた触媒的アルコール酸化法の開発を行った。特に、反応性に富む含窒素複素環を含むアルコール類を選択的に酸化可能な手法の確立を目指した。独自の触媒系と安定な再酸化剤を活用することにより、芳香族複素環に加えて脂肪族複素環を有する基質に対しても優れた選択性でアルコール部位のみを酸化することに成功した。本酸化法は、これまで選択的酸化が困難とされていた1,2-アミノアルコール類に対しても適用可能であり、高度なレベルの選択性及び一般性が実現された。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
類似した反応性をもつ官能基を区別して変換可能となれば保護・脱保護の工程が不要となり、医薬品をはじめとする有用分子の高効率合成が可能となる。これまでに報告されている選択的アルコール酸化手法は、1,2-アミノアルコール類などへの適用が難しく、合成的応用が限定された状態にあった。本研究では、これまで困難とされていた構造を含む幅広い対象に対して選択的アルコール酸化を効率的に実施可能とする新しい手法の開発に成功した。本手法の特徴を効果的に活用することにより、生物活性物質などの研究開発の加速と発展が期待される。
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