| 研究課題/領域番号 |
18K06808
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47060:医療薬学関連
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| 研究機関 | 広島国際大学 |
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研究代表者 |
田中 佑典 広島国際大学, 薬学部, 講師 (10435068)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
3,510千円 (直接経費: 2,700千円、間接経費: 810千円)
2020年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
2019年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2018年度: 780千円 (直接経費: 600千円、間接経費: 180千円)
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| キーワード | 消化管吸収 / 過飽和溶解 / 脂質分散製剤 / BCS / IVIVC / 脂質消化 / BCS class IV / リパーゼ / 難溶解性薬物 |
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| 研究成果の概要 |
本課題では脂質分散製剤（LBF）における薬物経口吸収メカニズムを明らかにした。種々の薬物を含有させたLBFを調製し、消化試験を行った結果、薬物はLBFの組成に依存して異なる溶解挙動を示した。しかしながら、in vivo吸収試験では、消化試験からの予測とは異なる吸収パターンが認められた。さらに詳細な検討を行ったところ、この原因は①消化の遅い製剤では薬物が残存した油脂中に取り込まれるため見かけの膜透過性が低下する、②油脂の消化により薬物が非晶質として析出し再溶解速度が上昇する、③消化産物の薬物溶解能が製剤の組成により異なるためであると考えられた。本知見はLBF開発において有用であると考えられる。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
脂質分散製剤(LBF)は薬物の溶解性を改善する手法として極めて有用である。しかし、LBFからの薬物吸収機構は十分に解明されていないため、可溶化技術としてLBFを選択しにくいことが問題となっている。本課題ではLBFからの薬物吸収機構を明らかにした。これにより、LBFからの薬物吸収性を予測することが可能になるものと期待される。従って、これまで優れた薬効を有していたにもかかわらず、低溶解性のため開発途中でドロップアウトしていたような化合物を開発することができ、また、LBF処方の最適化が容易となるため、優れたLBFの開発が可能となる。
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