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超短時間作用型非脱分極性筋弛緩薬の開発を目指した基礎的検証

研究課題

研究課題/領域番号 18K08832
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分55050:麻酔科学関連
研究機関東京慈恵会医科大学

研究代表者

須永 宏  東京慈恵会医科大学, 医学部, 教授 (80317966)

研究分担者 山川 健太郎  東京慈恵会医科大学, 医学部, 准教授 (80570192)
研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2024-03-31
研究課題ステータス 完了 (2023年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2021年度: 390千円 (直接経費: 300千円、間接経費: 90千円)
2020年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2019年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
キーワード筋弛緩薬 / 開発 / 新規化合物 / 超短時間作用 / 超短時間作用型非脱分極性筋弛緩薬 / 合成
研究成果の概要

本研究は、超短時間作用型非脱分極性筋弛緩薬の開発を目指して、新規化合物を作成し、小動物を用いて効果を検証するものである。まず、既存の筋弛緩薬であるロクロニウムが、ラットにおいて用量依存的に全身麻酔からの覚醒を遅延させることを明らかにした。これは、静脈内投与されたロクロニウムの中枢神経への直接作用が機序と考えられ、新たに明らかになった筋弛緩薬の副作用であり、雑誌論文で発表した。この知見を鑑みて原案の化学構造等を再検討し、新規化合物を合成した。そして、これらがラットにおいて筋弛緩作用を示し、その持続時間が短いことを明らかにした。この新規筋弛緩薬は、新規性、進歩性があると判断し、特許の申請に至った。

研究成果の学術的意義や社会的意義

特許申請に至った新規筋弛緩薬は、作用の発現が速やかで、効果の制御が容易であり、拮抗薬なしに急速に回復し、蓄積作用がなく、有害作用もない(安全域が広い)などの特徴を備える可能性があり、全身麻酔の簡便性を高め、周術期の安全性向上に寄与することが期待される。また、筋弛緩薬が中枢神経に直接影響を与える可能性を示した知見は、新薬開発において考慮すべき重要な因子を追加する成果となった。

報告書

(5件)
  • 2023 研究成果報告書 ( PDF )
  • 2021 実施状況報告書
  • 2020 実施状況報告書
  • 2019 実施状況報告書
  • 2018 実施状況報告書
  • 研究成果

    (3件)

すべて 2022 2021 2018

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (1件) (うち国際学会 1件) 産業財産権 (1件)

  • [雑誌論文] Intravenous infusion of rocuronium bromide prolongs emergence from propofol anesthesia in rats2021

    • 著者名/発表者名
      Suzuki Kaoru、Sunaga Hiroshi、Yamakawa Kentaro、Suga Yoshifumi、Kondo Ichiro、Tsubokawa Tsunehisa、Uezono Shoichi
    • 雑誌名

      PLOS ONE

      巻: 16 号: 2 ページ: e0246858-e0246858

    • DOI

      10.1371/journal.pone.0246858

    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] Effect of rocuronium on emergence from propofol anesthesia in rats2018

    • 著者名/発表者名
      鈴木薫、須永宏、山川健太郎、須賀芳文、桒原雄希、近藤一郎
    • 学会等名
      米国麻酔科学会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [産業財産権] 筋弛緩薬2022

    • 発明者名
      須永 宏
    • 権利者名
      学校法人慈恵大学
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2022
    • 関連する報告書
      2021 実施状況報告書

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公開日: 2018-04-23   更新日: 2025-01-30  

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