| 研究課題/領域番号 |
18K14861
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 東北大学 |
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研究代表者 |
笹野 裕介 東北大学, 薬学研究科, 講師 (10636400)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2020-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2019年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2019年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2018年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
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| キーワード | アルコール酸化反応 / 酸化的速度論的光学分割 / ニトロキシルラジカル / 銅 / 化学選択性 / 空気酸化 / 不斉アルコール酸化反応 |
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| 研究成果の概要 |
ラセミ第2級アルコールの酸化的速度論的光学分割 (OKR) は，医薬品合成においてビルディングブロックとして活用される光学活性アルコールを与える有用な方法の1つである．これまでに活発な研究が行われてきたが，多様な官能基を有する脂肪族アルコールの効率的な分割に成功した例は報告されていない．今回申請者らは，三座配位型キラルニトロキシルラジカルと銅を協奏触媒として用いるという前例のない触媒設計を行い，無保護のアミノ基や2価硫黄官能基の共存を許容する高度な化学選択性を有するOKRの開発に成功した．
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
先にも述べたとおり，ラセミ第2級アルコールの酸化的速度論的光学分割 (OKR) は，医薬品合成においてビルディングブロックとして活用される光学活性アルコールを与える有用な方法の1つであるが，多様な官能基を有する脂肪族アルコールの効率的な分割に成功した例は報告されていない．本研究で開発した新手法は，世界で最も高度な化学選択性を有するOKRと位置づけられる．本手法は，これまで不斉合成が困難であった種々の光学活性アルコールを供給するという意義を有する．
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