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前立腺がん患者に対するRadio-Theranostics用分子プローブの開発

研究課題

研究課題/領域番号 18K15566
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分52040:放射線科学関連
研究機関京都医療科学大学 (2020-2021)
京都薬科大学 (2018-2019)

研究代表者

屋木 祐亮  京都医療科学大学, 医療科学部, 助教 (90802207)

研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2022-03-31
研究課題ステータス 完了 (2021年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2020年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2019年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円)
2018年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
キーワード前立腺特異的膜抗原 / PSMA / PET / SPECT / マイクロ波合成 / 標識合成 / 迅速合成 / ラジオセラノスティクス / 前立腺がん / ウレア誘導体 / ユニットカップリング型プローブ / マイクロ波 / 放射線科学 / 分子イメージング / がん治療 / 放射性医薬品
研究成果の概要

前立腺がんは年々死亡者数が増加している疾患であり、早期発見により根治が期待できることから、核医学分子プローブの開発が行われている。そこで本研究ではRadio-Theranostics(放射性同位元素(RI)を用いた診断と治療の融合)を目的とし、Prostate-specific membrane antigen(PSMA)を標的とした分子プローブの開発を行った。
結果として、マイクロ波を用いた放射性核種Ga-68の新規標識法と前立腺がんに対して集積性を示す候補化合物を見出すことに成功した。

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究では、ユニットカップリング型分子プローブ(UCMP)創製法を導入した前立腺がんRadio-Theranosticsプローブ開発を行い、画像診断と治療を融合させた新しい前立腺がん治療の個別化、効率化を目指した。これまで本方法論で前立腺がん用分子プローブの開発は今までにない。また本方法論は様々な分子プローブの開発に応用可能である。今回、本研究で見出したマイクロ波を用いたGa-68標識法は短半減期放射性核種に非常に有用であり、他の放射性核種標識に貢献できると考えられる。

報告書

(5件)
  • 2021 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2020 実施状況報告書
  • 2019 実施状況報告書
  • 2018 実施状況報告書
  • 研究成果

    (11件)

すべて 2021 2020 2019 2018 その他

すべて 雑誌論文 (6件) (うち国際共著 2件、 査読あり 6件、 オープンアクセス 2件) 学会発表 (3件) (うち国際学会 1件) 図書 (1件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] A Putative Single-Photon Emission CT Imaging Tracer for Erythropoietin-Producing Hepatocellular A2 Receptor2021

    • 著者名/発表者名
      Furukawa Takenori、Kimura Hiroyuki、Torimoto Hanae、Yagi Yusuke、Kawashima Hidekazu、Arimitsu Kenji、Yasui Hiroyuki
    • 雑誌名

      ACS Medicinal Chemistry Letters

      巻: 12 号: 8 ページ: 1238-1244

    • DOI

      10.1021/acsmedchemlett.1c00030

    • 関連する報告書
      2021 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [雑誌論文] Copper-mediated radioiodination reaction through aryl boronic acid or ester precursor and its application to direct radiolabeling of a cyclic peptide2021

    • 著者名/発表者名
      Yuto Kondo, Hiroyuki Kimura, Chiaki Fukumoto, Yusuke Yagi, Yasunao Hattori, Hidekazu Kawashima, Hiroyuki Yasui
    • 雑誌名

      Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals

      巻: - 号: 8 ページ: 336-345

    • DOI

      10.1002/jlcr.3925

    • 関連する報告書
      2021 実績報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of 18F-labeled streptozotocin derivatives and an in-vivo kinetics study using positron emission tomography2020

    • 著者名/発表者名
      Arimitsu Kenji、Yagi Yusuke、Koshino Kazuhiro、Nishito Yukina、Higuchi Takahiro、Yasui Hiroyuki、Kimura Hiroyuki
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

      巻: 30 号: 17 ページ: 127400-127400

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2020.127400

    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著
  • [雑誌論文] Aicardi-Goutieres syndrome-like encephalitis in mutant mice with constitutively active MDA52020

    • 著者名/発表者名
      Onizawa Hideo、Kato Hiroki、Kimura Hiroyuki、Kudo Tomoo、Soda Nobumasa、Shimizu Shota、Funabiki Masahide、Yagi Yusuke、Nakamoto Yuji、Priller Josef、Nishikomori Ryuta、Heike Toshio、Yan Nan、Tsujimura Tohru、Mimori Tsuneyo、Fujita Takashi
    • 雑誌名

      International Immunology

      巻: 33 号: 4 ページ: 225-240

    • DOI

      10.1093/intimm/dxaa073

    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Efficient gallium-68 radiolabeling reaction of DOTA derivatives using a resonant-type microwave reactor2019

    • 著者名/発表者名
      Yagi Yusuke、Shimizu Yoichi、Arimitsu Kenji、Nakamoto Yuji、Higuchi Takahiro、Togashi Kaori、Kimura Hiroyuki
    • 雑誌名

      Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals

      巻: 62 (3) 号: 3 ページ: 132-138

    • DOI

      10.1002/jlcr.3704

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Structure?activity relationships of succinimidyl-Cys-C(O)-Glu derivatives with different near-infrared fluorophores as optical imaging probes for prostate-specific membrane antigen2018

    • 著者名/発表者名
      Matsuoka Daiko、Watanabe Hiroyuki、Shimizu Yoichi、Kimura Hiroyuki、Yagi Yusuke、Kawai Ryoko、Ono Masahiro、Saji Hideo
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry

      巻: 26 号: 9 ページ: 2291-2301

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2018.03.015

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] F-18標識ボロン酸誘導体との鈴木カップリング反応を用いた新規F-18標識法の開発2021

    • 著者名/発表者名
      屋木祐亮、近藤悠斗、樋口隆弘、木村寛之
    • 学会等名
      日本薬学会第142年会
    • 関連する報告書
      2021 実績報告書
  • [学会発表] In vitro characterization of metabolic trapping of a novel PET tracer for fatty acid oxidation, 18F-AS3504073-002020

    • 著者名/発表者名
      Yasuhiro OHSHIMA, Yusuke YAGI, Hiroshi FUSHIKI, Christoph MAACK, Takahiro HIGUCHI
    • 学会等名
      EANM'20 virtual edition
    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
    • 国際学会
  • [学会発表] 共振空洞型マイクロ波反応装置を用いた68Ga錯体形成反応の基礎評価2018

    • 著者名/発表者名
      屋木祐亮, 木村寛之, 志水陽一, 有光健治, 中本裕士, 富樫かおり, 安井裕之
    • 学会等名
      第138回日本薬学会年会
    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書
  • [図書] Handbook of in vivo chemistry in mice : from lab to living system2020

    • 著者名/発表者名
      Katsunori Tanaka (Editor), Kenward Vong (Editor)
    • 総ページ数
      560
    • 出版者
      WILEY
    • ISBN
      9783527344321
    • 関連する報告書
      2020 実施状況報告書
  • [備考] 京都薬科大学代謝分析学分野・研究業績

    • URL

      https://dabc.jp/?page_id=591

    • 関連する報告書
      2018 実施状況報告書

URL: 

公開日: 2018-04-23   更新日: 2023-01-30  

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