癌の早期診断と抗癌剤の薬効予測可能な新規シグナル伝達分子イメージング薬剤の開発

• 研究課題/領域番号: 19591437
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 大阪薬科大学
• 研究代表者: 平田 雅彦 大阪薬科大学, 薬学部, 助教 (00268301)
• 研究期間 (年度): 2007 – 2010
• 研究課題ステータス: 完了 (2010年度)
• 配分額: 4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円); 2010年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円); 2009年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円); 2008年度: 1,040千円 (直接経費: 800千円、間接経費: 240千円); 2007年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
• キーワード: VEGF / チロシンキナーゼ / SPECT / 放射性ヨウ素 / アントラニル酸誘導体 / 血管新生 / 癌診断 / 分子イメージング / 放射性薬剤 / シグナル伝達 / 癌 / 診断 / アントラニル酸 / 核医学 / 放射性医楽品 / 核医学診断

研究概要

腫瘍の血管新生に重要な役割を果たしているVEGF受容体チロシンキナーゼ(VEGFR-TK)の活性診断が可能な新規癌診断用薬剤の開発を目的に、5種の新規アントラニル酸誘導体を合成した。得られた新規誘導体は、VEGFR-TKに対する高い阻害活性を示した。新規誘導体を比較した結果、[^<125>I]p-NPAMを見出した。[^<125>I]p-NPAMは、VEGFR-TK活性を反映した明瞭な癌の画像が描出できた。

研究成果

• [雑誌論文] Evaluation of Radioiodinated 1-[2-(3, 4-Dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(2-iodophenylpropyl) piperazine as a Tumor Diagnostic Agent with Functional Sigma Receptor Imaging by Single Photon Emission Computed Tomography. (2008)
  • 著者名/発表者名: Masahiko Hirata, Tetsuya Mori, Takuya Umeda, Takeshi Abe, Tomoya Yamamoto Yoshiro Ohmomo.
  • 雑誌名: Biol. Pharm. Bull. 31 ページ: 879-883
  • NAID: 110006663945
  • 査読あり
• [学会発表] VEGFチロシンキナーゼを指標とする新規SPECT用アントラニル酸誘導体の合成と基礎的検討 (2010)
  • 著者名/発表者名: 平田雅彦、北村直之、奥野あゆみ、吉本光喜、山口博司、間賀田泰寛、大桃善朗、吉本光喜
  • 学会等名: 第5回日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 滋賀
  • 年月日: 2010-05-25
• [学会発表] VEGFチロシンキナーゼを指標とする新規SPECT用アントラニル酸誘導体の合成と基礎的検討 (2010)
  • 著者名/発表者名: 平田雅彦、北村直之、奥野あゆみ、吉本光喜、間賀田泰寛、大桃善朗, 他
  • 学会等名: 第5回 日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 滋賀
  • 年月日: 2010-05-16
• [学会発表] VEGF受容体を指標とする新規癌診断用アントラニル酸誘導体の合成と基礎的検討 (2010)
  • 著者名/発表者名: 平田雅彦、大桃善朗
  • 学会等名: 日本薬学会130年会
  • 発表場所: 岡山
  • 年月日: 2010-03-29
• [学会発表] EGFR-TK分子イメージング薬剤PYKによるゲフィチニブの薬効予測の可能性 (2008)
  • 著者名/発表者名: 平田雅彦
  • 学会等名: 日本核医学会
  • 発表場所: 千葉
  • 年月日: 2008-10-24
• [学会発表] 放射性ヨウ素標識VMOを用いた癌の血管新生能把握による癌特性診断の可能性 (2008)
  • 著者名/発表者名: 平田雅彦、浅野旭彦、今西美紗、大桃善朗
  • 学会等名: 日本薬学会第128年会(ハイライトに採択「がんの兵量攻めをみる」)
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 2008-03-28
• [備考] ホームページ等