| 研究課題/領域番号 |
19K06991
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 千葉大学 |
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研究代表者 |
原田 真至 千葉大学, 大学院薬学研究院, 助教 (10451759)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2021年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | 環構築 / 不斉触媒 / 中員環合成 / シクロプロパン / 希土類金属 / Diels-Alder反応 / 光触媒 / 炭素窒素二官能基化 / らせん状変形 / 不斉四置換炭素構築 / 酸素酸化 / ８員環合成 / 合成化学 / 分子ねじり作用 / 中員環 / らせん |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本プロジェクトに対して、触媒の鋳型効果によって「分子ねじり作用」を加え、基質分子を活性型配座へ移行させる戦略で解決に挑む。１）分子全体をねじることで、２）反応点を近づけ、３）反応を促進させるという戦略は普遍的であり、基質構造に依存しない信頼性の高い方法論になることが期待できる。この反応設計において、理論的には高希釈条件は不要となる。さらに、生成物が再度触媒によってねじられることで次の反応の基質となる連続的な反応（ドミノ反応）にも展開できる。
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| 研究成果の概要 |
化合物内に窒素原子を有する5炭素ユニットと、三員環を持つ3炭素ユニットとを反応させる[5+3]環化反応の開発に取り組んだ。希土類金属(レアアース)の１つであるイッテルビウムを触媒として用いることで所望の８員環が合成できた。
その反応開発過程で、新しい希土類金属触媒の開発とそれを使った６員環構築反応の開発、LEDライト照射による酸化反応の開発、LEDライト照射による環状アミノ酸合成法の開発にも成功した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
生物活性化合物は複雑な構造を持つ有用分子群であり、その多くが環構造を持つ。一方で、目的の環構造を少ない工程数で環境への負荷を最小限に抑えながら化学合成することは最先端合成技術をもってしても簡単なことではない。本研究によって、5~8員環の新しい構築反応開発に成功した。その実現のために、既存の条件の新しい組み合わせを模索しただけでなく、LEDライトを使う最新の化学合成法も取り入れた。得られた化合物はいずれも生物活性が期待できる構造を有しているため新しい医薬品原料となる可能性を秘めている。
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