| 研究課題/領域番号 |
19K07003
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 東邦大学 |
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研究代表者 |
氷川 英正 東邦大学, 薬学部, 准教授 (20550619)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2021年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2020年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2019年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
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| キーワード | パラジウム / 水 / ベンジル化 / 多成分連結反応 / 炭素－水素結合活性化 / イサト酸無水物 / ベンジルアルコール / キナゾリノン / イミダゾキノリン / 炭素ー水素結合活性化 / C－H結合活性化 / 脱水 / 環境調和 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
水を溶媒とすることによって「不活性なベンジルアルコール」から水中で機能するπ－ベンジルパラジウム錯体を調製し、様々なベンジル化反応へ応用する。本法は、有機溶媒を用いた従来法では達成することができない革新的な分子変換手法であり、創薬を指向したビルディングブロックの構築に貢献する。さらに、化学物質を合成する際に必要な限りある資源・エネルギーおよび反応工程の無駄を無くし、創薬研究を持続的に発展させるための高い原子効率かつ廃棄物削減（副生成物は水のみ）を実現する環境調和型合成法である。
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| 研究成果の概要 |
環境に配慮した新しい触媒的な複素環構築法の開発を目指し、水を溶媒として水溶性パラジウム触媒を用いた多成分連結反応によるキナゾリノン合成法を確立した。水を溶媒として「イサト酸無水物、ベンジルアルコールおよびアミン」の３成分に、パラジウム触媒を加えることによって、反応性の低いベンジルアルコールをそのまま多成分連結反応に用いることが可能になり、より効率的にキナゾリノン誘導体を合成することができる。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
資源・エネルギーおよび工程の無駄を無くし、創薬研究を持続的に発展させるために、環境に配慮した新しい触媒的な複素環構築法の開発は必須となる。例えば、これまでの多成分連結反応によるキナゾリノン合成は、有機溶媒中「イサト酸無水物、アルデヒドおよびアミン」の３成分に酸化剤を加えることによって行われるが、有機溶媒や毒性の高い酸化剤の使用といった改善すべき課題がある。今回、アルデヒドの代わりにその前駆体であるベンジルアルコールをそのまま利用できる水を溶媒とした新しい合成手法を開発した。
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