| 研究課題/領域番号 |
19K16308
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 北海道大学 |
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研究代表者 |
勝山 彬 北海道大学, 薬学研究院, 助教 (20824709)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2020年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
2019年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
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| キーワード | 薬剤耐性菌 / 抗菌薬 / 天然物 / 有機合成化学 / 細胞壁 / 全合成 / ペプチド / 固相合成 / 蛍光プローブ |
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| 研究開始時の研究の概要 |
強力な抗菌活性を示し、かつ薬剤耐性が生じにくい性質を有するペプチド系天然物が、主に2つの部位からなり、それぞれの部分が独立した機能を発揮するという作用機序に着目し、これらの部分構造を独立に変換可能な新規合成経路を確立し、本合成経路を利用した誘導体合成と、薬剤耐性の生じにくさを指標とした、生物活性評価を実施することで、新規抗菌薬のリードの獲得を目指す
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| 研究成果の概要 |
抗菌活性を有する天然物を基盤とした創薬科学研究により、薬剤耐性菌に対して有効な新規抗菌薬リードの創生を目指して研究を行った。研究対象として、細菌の細胞壁生合成を阻害する天然物であるエンペドペプチン類に着目し、その合成研究を行った。また、研究対象とする天然物の作用メカニズムの解明を目指し、細菌細胞壁の前駆物質であるリピドIIとその関連化合物の合成も行い、蛍光を発する性質を有する蛍光プローブ分子の合成を達成した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
薬剤耐性菌に対する新規抗菌薬の開発は公衆衛生上の重要な課題である。本研究では薬剤耐性が生じにくい性質に着目した創薬研究により、耐性が生じにくい抗菌薬の創生を目指した。本研究の完遂により、望むような性質を有する抗菌薬が開発できれば、これまでの感染症治療薬において一般的な問題となっていた、薬剤耐性と新薬開発のいたちごっこを脱却できる画期的な新薬の創生が期待できる。
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