| 研究課題/領域番号 |
19K23620
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| 研究種目 |
研究活動スタート支援
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
0501:物理化学、機能物性化学、有機化学、高分子、有機材料、生体分子化学およびその関連分野
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| 研究機関 | 東北大学 |
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研究代表者 |
梅原 厚志 東北大学, 生命科学研究科, 助教 (40847018)
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| 研究期間 (年度) |
2019-08-30 – 2021-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2020年度)
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| 配分額 *注記 |
2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
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| キーワード | ニッケル触媒 / クロスカップリング / ビススピロアセタール / 全合成 / 遷移金属触媒 / ケトカルボン酸 / 環状酸無水物 / 炭素-炭素結合形成 / 触媒反応 / 収束的合成 / 海洋天然物 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
自然界には、ビススピロアセタールと呼ばれる特異な骨格を有する海洋天然物群が存在し、抗癌活性や抗アルツハイマー等の多様で顕著な生物活性を有することが知られている。これらの天然物は、医薬品開発の手がかりとして期待できるが、未だ効率的な合成法が確立されていない。本研究課題では、新規構築構築法を開発する。さらに、新規骨格構築法を用いてビススピロアセタール型天然物の収束的全合成を達成する。
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| 研究成果の概要 |
ニッケル触媒を用いた新規カップリングによる1,4-ケトカルボン酸の新規合成法を開発した。1,4-ケトカルボン酸は様々な有用化合物に誘導可能であるため合成価値の高い化合物群であるが、従来の合成法は塩基性の高い金属試薬の用事調整が必要であった。そのため、取り扱いが難しく、試薬由来の塩基性から複雑な構造を有する基質への応用はしばしば困難であった。一方、開発された反応は、ワンポットで温和に条件下にて進行するため有用性が極めて高い。アルキルヨージドを用いたワンポット1,4-ケトカルボン酸合成法はこれまで全く知られておらず、今後、本研究の更なる発展と応用が大いに期待される。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
ニッケル触媒を用いた新規カップリングによる1,4-ケトカルボン酸の新規合成法を開発した。1,4-ケトカルボン酸は様々な有用化合物に誘導可能であるため合成価値の高い化合物群であるが、従来の合成法は塩基性の高い金属試薬の用事調整が必要であった。そのため、取り扱いが難しく、試薬由来の塩基性から複雑な構造を有する基質への応用はしばしば困難であった。一方、開発された反応は、ワンポットで温和に条件下にて進行するため有用性が極めて高い。アルキルヨージドを用いたワンポット1,4-ケトカルボン酸合成法はこれまで全く知られておらず、今後、本研究の更なる発展と応用が大いに期待される。
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