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ミャンマー産植物と海綿からのHIV多機能性タンパク質阻害活性物質の探索

研究課題

研究課題/領域番号 19K23794
研究種目

研究活動スタート支援

配分区分基金
審査区分 0801:薬学およびその関連分野
研究機関富山大学

研究代表者

WIN NWET  富山大学, 和漢医薬学総合研究所, 研究員 (80843523)

研究期間 (年度) 2019-08-30 – 2021-03-31
研究課題ステータス 完了 (2020年度)
配分額 *注記
2,860千円 (直接経費: 2,200千円、間接経費: 660千円)
2020年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2019年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
キーワード植物 / 海綿 / 生物活性
研究開始時の研究の概要

エイズの薬物療法においては,HIVの逆転写酵素阻害薬やプロテアーゼ阻害薬等が用いられているが,最近では,現治療薬に対する耐性株も出現しており,新たな分子に作用する抗HIV薬の開発が求められている。本研究では,新規エイズ治療薬の開発を指向し,HIV-1の感染初期に必須なアクセサリータンパク質であるVprに対して阻害活性を示す天然化合物をミャンマーの薬用植物や海綿等から単離することに取り組む。

研究成果の概要

新たな作用機序を有するHIV治療薬の開発に有用なシードを得ることを目的とし,ミャンマーの植物や海綿からHIVの多機能性タンパク質Vprに対して阻害活性を示す化合物の探索を試みた。その結果,ミャンマー産植物から8種の新規を含む計13種のイソピマラン型ジテルペノイドの単離に成功し,それらの中の4種がコントロールと同等のVpr阻害活性を有することを明らかにした。一方,ミャンマー産海綿からのVpr阻害活性化合物の探索においては,1種の新規を含む計5種のピロロラクタムを単離することに成功し,そのうちの1種がコントロールと同等のVpr阻害活性を示すことを明らかにした。

研究成果の学術的意義や社会的意義

科学技術が格段に進歩した今日にあっても医薬品の60%は未だ天然物の化学構造由来である。悪性腫瘍や神経疾患、自己免疫疾患に対する治療薬の早期開発等が求められる現代にあって、未知の天然生物活性化合物を見いだし、創薬へと展開していくことは、医薬品開発において未だ重要な位置を占める。今回我々は,新規HIV治療薬の開発を指向し,ミャンマー産天然資源から化合物の単離を行うことで,HIVの多機能性タンパク質Vprに対して阻害活性を示す天然阻害剤を複数見いだすに至った。今後,これらの情報が新規HIV治療薬の開発に役立つことが期待される。

報告書

(3件)
  • 2020 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2019 実施状況報告書
  • 研究成果

    (5件)

すべて 2021 2020 その他

すべて 国際共同研究 (2件) 雑誌論文 (3件) (うち国際共著 3件、 査読あり 3件、 オープンアクセス 1件)

  • [国際共同研究] ヤンゴン大学化学部(ミャンマー)

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
  • [国際共同研究] ヤンゴン大学(ミャンマー)

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
  • [雑誌論文] Shanpanootols A-F, diterpenoids from Kaempferia pulchra rhizomes collected in Myanmar and their Vpr inhibitory activities2021

    • 著者名/発表者名
      N.N. Win, T. Kodama, Z.P. Htoo, S.Y.Y. Hnin, H. Ngwe, I. Abe, H. Morita
    • 雑誌名

      Fitoterapia

      巻: 151 ページ: 104870-104870

    • DOI

      10.1016/j.fitote.2021.104870

    • 関連する報告書
      2020 実績報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Anti-inflammatory activities of isopimara-8(14),15-diene diterpenoids and mode of action of kaempulchraols P and Q from Kaempferia pulchra rhizomes2020

    • 著者名/発表者名
      N.N. Win, B. Hardianti, S. Kasahara, H. Ngwe, Y. Hayakawa, H. Morita
    • 雑誌名

      Bioorg Med Chem Lett

      巻: 30 ページ: 126841-126841

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 査読あり / 国際共著
  • [雑誌論文] Anti-inflammatory activities of isopimara-8(9),15-diene diterpenoids and mode of action of kaempulchraols B-D from Kaempferia pulchra rhizomes2020

    • 著者名/発表者名
      N.N. Win, B. Hardianti, H. Ngwe, Y. Hayakawa, H. Morita
    • 雑誌名

      J Nat Med

      巻: 74 号: 2 ページ: 487-494

    • DOI

      10.1007/s11418-020-01389-7

    • 関連する報告書
      2019 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 国際共著

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公開日: 2019-09-03   更新日: 2022-01-27  

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