| 研究課題/領域番号 |
20H03371
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 公益財団法人微生物化学研究会 |
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研究代表者 |
柴崎 正勝 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 所長 (30112767)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
17,680千円 (直接経費: 13,600千円、間接経費: 4,080千円)
2022年度: 5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2021年度: 5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円)
2020年度: 7,540千円 (直接経費: 5,800千円、間接経費: 1,740千円)
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| キーワード | 不斉触媒 / ニトリル / アルドール反応 / 天然物合成 / 触媒的不斉合成 / 協奏機能型触媒 / 環境調和性 / 不斉合成 / 医薬品合成 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
ごく少量の不斉源により大量の目的化合物の分子骨格を化学的かつ光学的に純粋に構築できる触媒的不斉炭素-炭素結合形成反応は、立体制御が必須な医薬品合成において理想的かつ強力なテクノロジーである。20年以上に亘る協奏機能型不斉触媒の開発研究により、適切な触媒デザインが強力な反応推進機構を発動し、21世紀に必要とされる環境調和型有機合成を強力に推進する原動力となることが明らかになっている。本研究は複数の触媒機能を同時発現する協奏機能型触媒により完全原子効率で高付加価値光学活性化合物群を生み出す知的挑戦である。
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| 研究成果の概要 |
本研究では，複数の触媒機能を同時発現する協奏機能型触媒による革新的な原子効率100％の触媒的不斉炭素－炭素結合形成反応の開発と，その重要医薬品群の実践的短工程不斉合成への応用を目指した。特にこれまで低反応性ゆえに触媒反応開発において顧みられてこなかったアミドやニトリルといった基質について注力した。多数の効率的触媒的不斉反応の開発により有用化合物の迅速供給が可能となった。協奏機能型触媒を駆使する無駄のない実践的合成法のアドバンテージを示すことができた。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
ごく少量の不斉源により大量の目的化合物の分子骨格を化学的かつ光学的に純粋に構築できる触媒的不斉反応は，立体制御が必須な医薬品合成において理想的かつ強力なテクノロジーである。反応促進に注力した試薬援用型の研究スタイルとは一線を画し，本研究では触媒の設計により基質の低反応性を克服するアプローチを徹底することで試薬由来の廃棄物副生を徹底排除した化学合成を実践してきた。本研究で開発した一連の触媒的不斉反応は有用医薬品類の効率的短工程合成へと繋がり得る学術的成果である。
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