| 研究課題/領域番号 |
20K16732
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
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| 研究機関 | 福島県立医科大学 |
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研究代表者 |
城寳 大輝 福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 助手 (40848876)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2022年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
2021年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2020年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
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| キーワード | PSMA / アスタチン211 / F-18 / 前立腺癌 / ラジオセラノスティクス |
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| 研究開始時の研究の概要 |
本研究では、放射性核種 18Fおよび 211Atの化学的性質の違いによる体内動態への影響を考慮した、PSMA発現腫瘍に特異的に集積する新規放射性薬剤を開発する。
本研究は3年間で、(i) PSMA発現腫瘍と親和性を有する新規薬剤の合成、(ii) 新規薬剤の18F、CF218Fおよび 211Atによる標識化の検討、(iii) 18Fおよび 211At標識新規放射性薬剤の細胞および小動物での同等性の評価より、ラジオセラノスティクスを目指す。
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| 研究成果の概要 |
初年度は設計した18F (211At)-BzGKP-PSMAの標識合成前駆体であるNH-GKP-PSMAおよび B(pin)-Ph-COOt-Buと、ヨウ素体化合物であるI-BzGKP-PSMAの合成を達成した。次年度はB(pin)-Ph-COOt-Buの脱保護条件の検討とBzGKP-PSMAの効率的合成法の開発を達成した。最終年度では、I-BzGKP-PSMAの収率の向上を達成した。また、標識前駆体B(pin)-BzGKP-PSMA-Resinを合成し211Atによる標識の検討を行った。結果Resin残基を残したままだと標識反応が起こらないことが判明した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究では、PSMA発現腫瘍に特異的に集積する新規放射性薬剤(211At-BzGKP-PSMA)を設計し、その類似化合物であるI-BzGKP-PSMAの合成を達成した。さらにB(pin)-BzGKP-PSMA-Resinの合成を達成し、それにアルファ線放出核種である211Atの標識検討を行った。いずれも標識反応は進行しなかったため、今後更なる検討を行い、難治性であり、QOLの悪い転移性去勢抵抗性前立腺癌 (mCRPC)の患者への新規治療薬を開発する。
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