| 研究課題/領域番号 |
21590129
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京大学 (2011)
京都薬科大学 (2009-2010) |
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研究代表者 |
齋藤 一樹 東京大学, 大学院・新領域創成科学研究科, 特任研究員 (10192585)
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| 連携研究者 |
木曽 良明 長浜バイオ大学, バイオサイエンス学部, 客員教授 (40089107)
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| 研究協力者 |
水口 貴章 京都薬科大学, 薬学部, 大学院生
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| 研究期間 (年度) |
2009 – 2011
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| 研究課題ステータス |
完了 (2011年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2011年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2010年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2009年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
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| キーワード | 医薬分子設計 / レセプター創薬 / 二量化阻害 / ループ構造模倣環状ペプチド / EGFレセプター / 二量化阻害環状ペプチド / 親和性増強 / レトロインバーソ / コンビナトリアル合成 / 表面プラズモン共鳴 / キャピラリー電気泳動 / ジスルフィド架橋形成 / 二量化アーム模倣ペプチド / 自己リン酸化阻害 / 環状ペプチド |
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| 研究概要 |
EGFレセプターを標的とする新たな抗がん薬の開発に向けて、その二量化を阻害するペプチドの設計を行った。EGFレセプターの二量化複合体の結晶構造にヒントを得て、二量化界面に存在するβ-ヘアピンアームの先端ループ構造を模倣した環状ペプチドがEGFレセプターの活性化を阻害することを見出した。そこで、その環状ペプチドの構造を改変してより強い阻害活性を得るための手段として、2種類の活性測定法を構築した。
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