| 研究課題/領域番号 |
21H04795
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| 研究種目 |
基盤研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
中区分47:薬学およびその関連分野
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| 研究機関 | 大阪大学 |
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研究代表者 |
鈴木 孝禎 大阪大学, 産業科学研究所, 教授 (90372838)
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| 研究分担者 |
山下 泰信 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (10873408)
高田 悠里 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (20902357)
伊藤 幸裕 大阪大学, 産業科学研究所, 准教授 (30636402)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-05 – 2024-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2023年度)
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| 配分額 *注記 |
42,120千円 (直接経費: 32,400千円、間接経費: 9,720千円)
2023年度: 13,000千円 (直接経費: 10,000千円、間接経費: 3,000千円)
2022年度: 13,780千円 (直接経費: 10,600千円、間接経費: 3,180千円)
2021年度: 15,340千円 (直接経費: 11,800千円、間接経費: 3,540千円)
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| キーワード | 標的誘導型合成 / 医薬品 / 阻害薬 / in situクリックケミストリー / 創薬 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
現在の創薬研究では、化合物ライブラリーのスクリーニングにより得られたリード化合物のアナログを広範に合成してそれらの活性を測定することにより構造の最適化を行う手法が主流となっている。しかし、この手法は、多大な時間と労力、費用を要することから、より効率的に医薬品候補化合物を創製する手法が望まれている。本研究では、標的タンパク質自身に阻害薬を合成させる手法である「標的誘導型合成」により、より簡便かつ迅速に、革新的医薬品候補化合物を創製する。
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| 研究成果の概要 |
本研究では、標的タンパク質自身に阻害薬を合成させる手法である「標的誘導型合成」により、より簡便かつ迅速に、医薬品候補化合物を見出すことを目的とした。具体的には、①標的酵素の触媒メカニズムに基づいた阻害薬の創製、②invitro in situクリックケミストリー、③in cell in situクリックケミストリー、を実行し、創薬における標的誘導型合成の有用性を示した。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究では、制限の多い銅触媒アジド-アルキン環化付加反応に拘らず、様々な反応の標的誘導型合成への適用と阻害薬が存在しない疾患関連酵素への標的誘導型合成の応用を試みた。本研究の成果は、創薬研究の加速化につながり、本手法は創薬化学の新パラダイムとなり得る。本研究により、がんや神経変性疾患のようなアンメットメディカルニーズの高い疾患に対する革新的治療薬が見い出されることも期待される。
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