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フッ素18標識のPET用アクアポリンイメージング薬剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 21K04848
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分28040:ナノバイオサイエンス関連
研究機関新潟大学

研究代表者

中村 ゆきみ  新潟大学, 脳研究所, 助教 (70377208)

研究分担者 鈴木 雄治  新潟大学, 脳研究所, 准教授 (90529851)
研究期間 (年度) 2021-04-01 – 2024-03-31
研究課題ステータス 完了 (2023年度)
配分額 *注記
4,160千円 (直接経費: 3,200千円、間接経費: 960千円)
2023年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2022年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2021年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
キーワードアクアポリン / フッ素18 / 陽電子放出断層撮影
研究開始時の研究の概要

本研究では様々な疾患への関与が明らかになってきたアクアポリン(Aquaporin; AQP)を陽電子放出断層撮影(Positron Emission Tomography; PET)画像を用いて解析を行うためのフッ素18標識の薬剤を開発することを目標とする。
申請者らは既に炭素11で標識されたPET用AQPイメージング薬剤の開発に成功しており、各種疾患とAQPの関連とを調べる臨床研究も行った。
しかし炭素11の半減期が短い(約20分)等の理由がAQP画像化の普及・発展の妨げであるため、フッ素18(半減期は約110分)を用いた薬剤によるAQP画像化法の確立を目指す。

研究成果の概要

本研究では様々な疾患への関与が明らかになってきているアクアポリン(Aquaporin; AQP)を陽電子放出断層撮影(Positron Emission Tomography; PET)により解析するためのフッ素18標識薬剤を開発することを目標とし、AQPのうちAQP1と4についてそれぞれ個別および両方に対するイメージング薬剤の候補を選出し、実際にPET用薬剤として製造してマウスを用いて撮像も行った。
AQP4用のイメージング薬剤については概ね目的を達したが、AQP1用とAQP1と4の両用の薬剤については良好な結果は得られなかった。またこれらの薬剤は代謝耐性に問題があることもわかった。

研究成果の学術的意義や社会的意義

PET用のフッ素標識のAQPイメージング薬剤を完成させることによりAQPに関連する様々な疾患に対する画像診断法を確立し、病態解明や治療法の開発につながることを期待していたが、残念ながら不十分な結果だった。
問題点として、薬剤がターゲットとしたAQP以外に結合しないことを確認する必要性や、標識位置の変更により代謝耐性を向上させて標識したフッ素原子が外れてしまわないようにする必要性があることが本研究により判明した。これらの知見は今後の研究において役立つものと思われる。

報告書

(4件)
  • 2023 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2022 実施状況報告書
  • 2021 実施状況報告書
  • 研究成果

    (1件)

すべて 2022

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 オープンアクセス 1件)

  • [雑誌論文] Blood Cerebrospinal Fluid Barrier Function Disturbance Can Be Followed by Amyloid-β Accumulation2022

    • 著者名/発表者名
      Suzuki Yuji、Nakamura Yukimi、Igarashi Hironaka
    • 雑誌名

      Journal of Clinical Medicine

      巻: 11 号: 20 ページ: 6118-6118

    • DOI

      10.3390/jcm11206118

    • 関連する報告書
      2022 実施状況報告書
    • 査読あり / オープンアクセス

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公開日: 2021-04-28   更新日: 2025-01-30  

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