| 研究課題/領域番号 |
21K15219
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| 研究種目 |
若手研究
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| 配分区分 | 基金 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 東北大学 |
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研究代表者 |
梅原 厚志 東北大学, 生命科学研究科, 助教 (40847018)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2023-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2022年度)
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| 配分額 *注記 |
4,680千円 (直接経費: 3,600千円、間接経費: 1,080千円)
2022年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
2021年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
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| キーワード | 全合成 / カップリング / 海洋天然物 / アミド / ポルチミン / イリジマシド / ケトンカップリング / クロスカップリング / ケトン合成 / ニッケル触媒 / 遷移金属触媒 |
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| 研究開始時の研究の概要 |
Irijimaside類は、海洋シアノバクテリアから単離・構造決定された新規マクロリド配糖体であり、破骨細胞の分化を抑制する作用を有している。一方portimineは、大環状構造を有する海洋アルカロイドで、強力なアポトーシス誘導作用を有する。これらは、骨粗鬆症の治療薬や抗がん剤の新規リード化合物としてそれぞれ期待されており、天然物および誘導体の効率的な供給法の確立が重要な研究課題となっている。本研究では、独自の収束的合成戦略を基に、irijimaside類およびportimineの世界初の全合成を達成する。
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| 研究成果の概要 |
イリジマシドAは、海洋シアノバクテリアから単離・構造決定された新規マクロリド配糖体であり、破骨細胞の分化を抑制する作用を有している。一方ポルチミンは、大環状構造を有する海洋アルカロイドで、強力なアポトーシス誘導作用を有する。これら海洋天然物は、骨粗鬆症の治療薬や抗がん剤の新規リード化合物としてそれぞれ期待されており、天然物および誘導体の効率的な合成法の開発が重要な研究課題である。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
官能基を多数有する複雑な天然物の合成に威力を発揮するのが鈴木-宮浦カップリングや根岸カップリング、オレフィンメタセシスといった炭素-炭素結合形成反応である。これらの反応は、複雑天然物の合成に応用され、合成化学界に革新をもたらしてきた。しかし、高度に官能基化されたフラグメント同士を選択性高くピンポイントで連結する方法論は上記以外だと未だに限られる。ピンポイントカップリングを可能にする新たな合成手法の開発あるいは発掘が求められる。そこで、申請者は以下の二つに反応に着目した。①申請者が独自に開発したケトンカップリング ②(a-アルコキシ)スタナンのStille型カップリング。
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