| 研究課題/領域番号 |
22590011
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
長光 亨 北里大学, 薬学部, 教授 (90300756)
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| 研究期間 (年度) |
2010 – 2012
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| 研究課題ステータス |
完了 (2012年度)
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| 配分額 *注記 |
4,550千円 (直接経費: 3,500千円、間接経費: 1,050千円)
2012年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2011年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2010年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | 合成化学 / 創薬化学 / pyripyropene A / ACAT2 / ACAT2阻害剤 / 全合成 / 構造活性相関研究 / 創薬研究 / 新規抗高脂血症薬 / Pyripyropene A / 構造活性相関 / 創薬 |
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| 研究概要 |
Pyripyropene A(1)は、高脂血症治療薬の新たなターゲットとして注目されているACAT2を、高選択的に阻害する唯一の化合物である。研究代表者は、現在までに1を凌駕する高選択的でかつ強力なACAT2阻害剤の開発に成功し、動物実験を開始するまでに至っている。そこで次に、1より直接導くことのできない種々の新規誘導体の合成に対応可能な応用性の高い全合成経路を確立した。続いて本合成経路を応用して、1の構造簡素化体の合成に着手し、現在までに4種ほどの新規誘導体の合成に成功した。これにより、新たな興味深い構造活性相関に関する知見を得ることができた。
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