生薬成分の炭素11標識体の合成と動態解析

• 研究課題/領域番号: 22790265
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 薬理学一般
• 研究機関: 独立行政法人理化学研究所
• 研究代表者: 石井 英樹 独立行政法人理化学研究所, 分子イメージング創薬化学研究チーム, 副チームリーダー (80425610)
• 研究期間 (年度): 2010 – 2011
• 研究課題ステータス: 完了 (2011年度)
• 配分額: 4,030千円 (直接経費: 3,100千円、間接経費: 930千円); 2011年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円); 2010年度: 3,120千円 (直接経費: 2,400千円、間接経費: 720千円)
• キーワード: 生薬 / 天然物薬理学 / PET

研究概要

生薬として市販されている半夏、乾姜、鬱金、夏白菊、呉茱萸から、有機溶媒での抽出およびカラムクロマトグラフィーを用いた精製によりβ-sitosterol、6-gingerol、curcumin、parthenolide、およびevodiamineを単離した。これらを原料もしくは評品としてβ-sitosterolおよびcurcuminのPETプローブ前駆体(ボロン酸エステル体)の合成を達成した。

研究成果

• [雑誌論文] PET Imaging. Based Evaluation of Hepatobiliary Transport in Humans with(15R)-^<11> C-TIC-Me (2012)
  • 著者名/発表者名: Tadayuki Takashima, Satoshi Kitamura, Yasuhiro Wada, Masaaki Tanaka, Yoshihito Shigihara, Hideki Ishii, Ryosuke Ijuin, Susumu Shiomi, Takahiro Nakae, Yumiko Watanabe, Yilong Cui, Hisashi Doi, Masaaki Suzuki, Kazuya Maeda, Hiroyuki Kusuhara, Yuichi Sugiyam
  • 雑誌名: J. Nucl. Med 巻: 53 ページ: 741-748
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and biological evaluation of deoxy-hematoxylin derivatives as a novel class of anti-HIV-1 agents (2012)
  • 著者名/発表者名: ideki Ishii, Hiroko Koyama, Kyoji Hagiwara, Tomoyuki Miura, Guangai Xue, Yoshie Hashimoto, Genta Kitahara, Yoko Aida, Masaaki Suzuki
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett. 巻: 22 ページ: 1469-1474
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and biological evaluation of deoxy-hematoxylin derivatives as a novel class of anti-HIV-1 agents. (2012)
  • 著者名/発表者名: Ishii H, Koyama H, Hagiwara K, Miura T, Xue G, Hashimoto Y, Kitahara G, Aida Y, Suzuki M.
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem 巻: 1; 22(3) 号: 3 ページ: 1469-74
  • DOI: 10.1016/j.bmcl.2011.06.066
  • 査読あり
• [雑誌論文] Positron emission tomography (PET) imaging-based evaluation of hepatobiliary transport in humans using 15R-[^<11>C]TIC-Me (2012)
  • 著者名/発表者名: Tadayuki Takashima, Satoshi Kitamura, Yasuhiro Wada, Masaaki Tanaka, Yoshihito, Shigihara, Hideki Ishii, Ryosuke Ijuin, Susumu Shiomi, Takahiro Nakae, Yumiko Watanabe, Yilong Cui, Hisashi Doi, Masaaki Suzuki, Kazuya Maeda, Hiroyuki Kusuhara, Yuichi Sugiyama, Yasuyoshi Watanabe
  • 雑誌名: The Journal of Nuclear Medicine 巻: (in press)
  • 査読あり
• [学会発表] SAR studies of(-)-cytoxazone as potent anti-hepatic-fibrosis agents and development of its radioisotope-free photoaffinity probes (2012)
  • 著者名/発表者名: Hideki Ishii
  • 学会等名: The 1st International Symposium on Latent TGF-βActivation Reaction
  • 発表場所: RIKEN Kobe Inst, Japan
  • 年月日: 2012-02-25
• [学会発表] TGF-βシグナル伝達系を阻害する新規サイトキサゾン誘導体の合成および標的タンパク質探索用光標識プローブの開発 (2012)
  • 著者名/発表者名: 羽毛田匡,石井英樹,服部明,掛谷秀昭,小嶋聡一,鈴木正昭
  • 学会等名: 日本薬学会第132年会
  • 発表場所: 札幌、北海道
• [学会発表] SAR studies of (-)-cytoxazone as potent anti-hepatic-fibrosis agents and development of its radioisotope-free photoaffinity probes (2011)
  • 著者名/発表者名: Hideki Ishii
  • 学会等名: The 1st International Symposium on Latent TGF-ss Activation Reaction
  • 発表場所: RIKEN Kobe Inst, Japan(招待講演)
  • 年月日: 2011-02-25
• [学会発表] Synthesis of[C^^<11>] all-trans-retinoic acid via an alkenylboron precursor by Pd(0)-mediated rapid C-[C^^<11>] methylation (2011)
  • 著者名/発表者名: Masaaki Suzuki, Misato Takashima-Hirano, Chika Watanabe, Hideki Ishii, Kengo Sumi, Hiroko Koyama, Hisashi 1 Doi
  • 学会等名: 19^<th> International Symposiuon Radiopharmaceutical Sciences
  • 発表場所: Amsterdam, The Netherlands
• [学会発表] Vpr Helix3領域と結合する新規HIV-1阻害剤の開発 (2011)
  • 著者名/発表者名: 萩原恭二、村上知行、石井英樹、近藤恭光、本田香織、長田裕之、横田恭子、鈴木正昭、間陽子
  • 学会等名: 第25回日本エイズ学会学術集会・総会
  • 発表場所: ハイアットリージェンシー東京,東京都
• [学会発表] Synthesis of [^<11>C]all-trans-retinoic acid via an alkenylboron precursor by Pd(O)-mediated rapid C-[^<11>C]methylation (2011)
  • 著者名/発表者名: Masaaki Suzuki, Misato Takashima-Hirano, Chika Watanabe, Hideki Ishii, Kengo Sumi, Hiroko Koyama, Hisashi Doi
  • 学会等名: 19^<th> International Symposiuon Radiophar maceutical Sciences
  • 発表場所: Amsterdam, The Netherlands
• [学会発表] Vpr Helix3領域と結合する新規HIV-1阻害剤の開発 (2011)
  • 著者名/発表者名: 萩原恭二、村上知行、石井英樹、近藤恭光、本田香織、長田裕之、横田恭子、鈴木正昭、間陽子
  • 学会等名: 第25回日本エイズ学会学術集会・総会
  • 発表場所: ハイアットリージェンシー東京(東京都)
• [学会発表] EVALUATION OF IN VIVO HEPATOBILIARY TRANSPORT USING POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY(PET): STUDIES IN RATS AND APPLICATION TO MICRODOSING CLINICAL STUDIES (2010)
  • 著者名/発表者名: Tadayuki Takashima, Hiroko Nagata, Hideki Ishii, Ryosuke Ijuin, Takahiro Nakae, Masaaki Tanaka, Yoshihito Shigihara, Suzuka Ataka, Hisashi Doi, Yasuhiro Wada, Masaaki Suzuki, Kazuya Maeda, Hiroyuki Kusuhara, Yuichi Sugiyama, Yasuyoshi Watanabe
  • 学会等名: 9^<th> ISSX international symposioum
  • 発表場所: Istanbul