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グルコサミノグリカン生合成阻害剤としての各種キシロース誘導体の調製

研究課題

研究課題/領域番号 23590005
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 化学系薬学
研究機関岐阜大学

研究代表者

纐纈 守  岐阜大学, 工学部, 教授 (50178208)

研究期間 (年度) 2011 – 2013
研究課題ステータス 完了 (2013年度)
配分額 *注記
5,200千円 (直接経費: 4,000千円、間接経費: 1,200千円)
2013年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2012年度: 1,690千円 (直接経費: 1,300千円、間接経費: 390千円)
2011年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワードグルコサミノグリカン / 阻害剤 / キシロース / クリックケミストリー / テトラゾール / トリアゾール / グリコサミノグリカン / 生合成阻害剤 / ヘテロ環
研究概要

本研究は、キシロースに疎水性部分を導入した各種GAG生合成阻害剤の開発を検討した。銅を用いたアジドとアルキンとの反応により1,4-二置換-1,2,3-トリアゾール誘導体を合成した。これらが、腫瘍関連血管内皮管形成において有効な阻害剤であることを確認した。
さらに、様々なキシロース誘導体を調製した。ルテニウム錯体を用い1,5-二置換-1,2,3-トリアゾール誘導体を合成した。チオ尿素と臭化プロピンとの反応により1,3-チアゾールをヒドラジンとの反応により1,2,4-トリアゾールをアジ化ナトリウムでは1,2,3,4-テトラゾールをそれぞれ調製した。現在、それらのGAG生合成阻害能の評価を進めている。

報告書

(4件)
  • 2013 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2012 実施状況報告書
  • 2011 実施状況報告書
  • 研究成果

    (3件)

すべて 2013 2011 その他

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Dimerized Glycosaminoglycan Chains Increase FGF Signaling during Zebrafish Development2013

    • 著者名/発表者名
      Thao K. N. Nguyen, Vy M. Tran, Venkataswamy Sorna, Inger Eriksson, Akinori Kojima, Mamoru Koketsu, Duraikkannu Loganathan, Lena Kjellén, Richard I. Dorsky, Chi-Bin Chien, and Balagurunathan Kuberan
    • 雑誌名

      ACS Chemical Biology

      巻: 8 (5) 号: 5 ページ: 939-948

    • DOI

      10.1021/cb400132r

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Novel glycosaminoglycan biosynthetic inhibitors affect tumor-associated angiogenesis2011

    • 著者名/発表者名
      K. Raman, M. Ninomiya, T. K. N. Nguyen, Y. Tsuzuki, M. Koketsu, and B. Kuberan
    • 雑誌名

      Biochem. Biophys. Res. Commun

      巻: 404 号: 1 ページ: 86-89

    • DOI

      10.1016/j.bbrc.2010.11.069

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2011 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [備考]

    • URL

      http://www1.gifu-u.ac.jp/~ms2/flame_j.htm

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書

URL: 

公開日: 2011-08-05   更新日: 2019-07-29  

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