| 研究課題/領域番号 |
23590128
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 岡山大学 |
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研究代表者 |
宮地 弘幸 岡山大学, 医歯(薬)学総合研究科, 教授 (20376643)
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| 研究分担者 |
松野 研司 岡山大学, 大学院医歯薬学総合研究科, 准教授 (50433214)
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| 研究期間 (年度) |
2011 – 2013
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| 研究課題ステータス |
完了 (2013年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2013年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円)
2012年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2011年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
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| キーワード | アルツハイマー / PPAR / プロピオン酸 / チアゾリジンジオン / γセクレターゼ / secretase / NOTCH / フェニルプロピオン酸 |
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| 研究概要 |
抗痴呆薬創製を目指し、ガンマセクレターゼ阻害剤の探索を行った。核内受容体の一つであるペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストがガンマセクレターゼ阻害活性を示すことから、その構造活性相関を明らかにした。
さらに、光親和性標識化合物との競合実験により、新たに創製した化合物は、既知阻害剤とは異なる作用部位を有し，プレセニリン1(PS1)に結合することでアロステリックな影響を与える可能性を示唆することができた。
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