ＥＧＦシグナル阻害による癌治療計画の支援システム構築を目指した新規診断薬の開発

• 研究課題/領域番号: 23591828
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 大阪薬科大学
• 研究代表者: 平田 雅彦 大阪薬科大学, 薬学部, 講師 (00268301)
• 研究期間 (年度): 2011-04-28 – 2015-03-31
• 研究課題ステータス: 完了 (2014年度)
• 配分額: 5,070千円 (直接経費: 3,900千円、間接経費: 1,170千円); 2014年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2013年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2012年度: 1,170千円 (直接経費: 900千円、間接経費: 270千円); 2011年度: 1,560千円 (直接経費: 1,200千円、間接経費: 360千円)
• キーワード: 放射性医薬品 / EGF / チロシンキナーゼ / SPECT / 核医学 / 診断 / 放射性ヨウ素 / 抗癌剤 / 治療効果予測 / 核医学診断 / EGFR / tyrosine kinase / radiopharmacrtical / tumor / シグナル伝達 / ピペリジン誘導体 / 分子イメージング / T790

研究成果の概要

癌治療計画を支援可能な新規放射性薬剤の開発を行った。新規に合成した化合物は、標的に対する親和性が弱く、新規イメージング薬剤としては不適であった。これらの結果を基に検討した結果、側鎖が活性に大きく影響すると考えれた。また、既存化合物を用いて抗癌剤の薬効予測が可能であった。新規化合物による治療計画支援システムの構築には至らなかったが、親和性の異なる化合物の検討から、効果予測が早期に可能と考えられた。

研究成果

• [雑誌論文] Monitoring of gefitinib sensitivity with radioiodinated PHY based on EGFR expression. (2014)
  • 著者名/発表者名: Yoshimoto M, Hirata M, Kanai Y, Naka S, Nishii R, Kagawa S, Kawai K, Ohmomo Y.
  • 雑誌名: Biol Pharm Bull 巻: 37 ページ: 355-60
  • NAID: 130003390939
  • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Relationship between uptake of a radioiodinated quinazoline derivative and radiosensitivity in non-small cell lung cancer. (2014)
  • 著者名/発表者名: Zhu HJ, Ogawa M, Magata Y, Hirata M, Ohmomo Y, Sakahara H.
  • 雑誌名: Am J Nucl Med Mol 巻: 7 ページ: 293-302
  • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Assessment of epidermal growth factor receptor status in glioblastomas (2014)
  • 著者名/発表者名: Hui‐Jun Zhu, Mikako Ogawa, Yasuhiro Magata, Masahiko Hirata, Yoshiro Ohmomo, Hiroki Namba, Harumi Sakahara
  • 雑誌名: Asia Oceania J Nucl Med Biol 巻: 1 ページ: 47-52
  • オープンアクセス / 謝辞記載あり
• [雑誌論文] Monitoring of gefitinib sensitivity with radioiodinated PHY based on EGFR expression (2014)
  • 著者名/発表者名: Yoshimoto M, Hirata M, Kanai Y, Naka S, Nishii R, Kagawa S, Kawai K, Ohmomo Y.
  • 雑誌名: Biol Pharm Bull. 巻: 37 ページ: 355-360
  • NAID: 130003390939
  • 査読あり
• [雑誌論文] A useful EGFR-TK ligand for tumor diagnosis with SPECT: development of radioiodinated 6-(3-morpholinopropoxy)-7-ethoxy-4-(3'-iodophenoxy)quinazoline. (2013)
  • 著者名/発表者名: Hirata M, Kanai Y, Naka S, Yoshimoto M, Kagawa S, Matsumuro K, Katsuma H, Yamaguchi H, Magata Y, Ohmomo Y.
  • 雑誌名: Ann Nucl Med. 巻: 27 号: 5 ページ: 431-443
  • DOI: 10.1007/s12149-013-0703-y
  • NAID: 10031183404
  • 査読あり
• [雑誌論文] Assessment of epidermal growth factor receptor status in glioblastomas (2013)
  • 著者名/発表者名: Hui‐Jun Zhu, Mikako Ogawa, Yasuhiro Magata, Masahiko Hirata, Yoshiro Ohmomo, Hiroki Namba, Harumi Sakahara.
  • 雑誌名: Asia Oceania J Nucl Med Biol. 巻: 1 ページ: 47-52
  • 査読あり
• [学会発表] HER2イメージング薬剤p-LSYを用いたラパチニブ感受性の予測 (2014)
  • 著者名/発表者名: 平田雅彦, 吉本光喜, 小川美香子, 間賀田泰寛, 大桃善朗
  • 学会等名: 第５４回日本核医学会総会
  • 発表場所: 大阪
  • 年月日: 2014-11-06 – 2014-11-08
• [学会発表] Development of a novel PET tracer targeting phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) in tumor (2014)
  • 著者名/発表者名: Akira Makino, Takahiro Arai, Takashi Temma, Masahiko Hirata, Masahiro Ono, Yoshiro Ohmomo, Hideo Saji
  • 学会等名: 27th Annual European Association of Nuclear Medicine Congress
  • 発表場所: Sweden
  • 年月日: 2014-10-18 – 2014-10-22
• [学会発表] Development of a novel SPECT radiopharmaceutical targeting human epidermal growth factor type2 in tumor (2014)
  • 著者名/発表者名: Masahiko Hirata, Mitsuyoshi Yoshimoto, Mikako Ogawa,Yasuhiro Magata, Yoshiro Ohmomo,
  • 学会等名: World Fedration of Nuclear Medicine and Biology
  • 発表場所: Mexico
  • 年月日: 2014-08-27 – 2014-08-31
• [学会発表] Pharmacokinetics and anti-tumor activity of AY002 with high affinity to EGFR-TK (2014)
  • 著者名/発表者名: Mitsuyoshi Yoshimoto, Sadaaki Kimura, Masahiko Hirata, Yoshiro Ohmomo, Keiichi Kawai, and Hirofumi Fujii
  • 学会等名: Society of Nuclear Medicine and Molecular Imaging
  • 発表場所: ST. Luise
  • 年月日: 2014-06-07 – 2014-06-11
• [学会発表] 肺がん細胞の放射線治療とゲフィチニブ治療における[125I]PYK による効果予測 (2013)
  • 著者名/発表者名: 朱蕙君、小川美香子、間賀田泰寛、平田雅彦、大桃善朗 、阪原晴海
  • 学会等名: 日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] 新規HER2 受容体チロシンキナーゼ分子イメージング薬剤の合成と基礎評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 平田雅彦、吉本光喜、小川美香子、間賀田泰寛、大桃善朗
  • 学会等名: 日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] アニリノピリミジンを基本骨格とするEGFR-TK 阻害剤の開発 (2013)
  • 著者名/発表者名: 吉本光喜、木村禎亮、平田雅彦、大桃善朗、川井恵一、藤井博史
  • 学会等名: 日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 横浜
• [学会発表] Synthesis and evaluation of iodinated cyclopropanecarboxylic acid {3-[6-(phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino]-phenyl}-amides as EGFR-TK imaging agents. (2013)
  • 著者名/発表者名: Yoshimoto M, Kimura S, Yamada K, Hirata M, Ohmomo Y, Kunishima M, Kawai K, Fujii H.
  • 学会等名: The 20th International Symposium on Radiopharmaceutical Sciences,
  • 発表場所: Jeju (Korea)
• [学会発表] Development of novel EGFR-TK imaging agents based on anilinopyrimidine structure. (2013)
  • 著者名/発表者名: Yoshimoto M, Kimura S, Hirata M, Ohmomo Y, Kawai K, Fujii H.
  • 学会等名: The 60th Annual Meeting of the Society of Nuclear Medicine
  • 発表場所: Vancouver
• [学会発表] シグマレセプターを標的とする99mTc 標識ピペラジン誘導体の合成と基礎評価 (2013)
  • 著者名/発表者名: 平田雅彦、大桃善朗
  • 学会等名: 第53回 日本核医学会総会
  • 発表場所: 福岡
• [学会発表] 放射性ヨウ素標識アニリノピリミジン誘導体の合成と基礎的検討 (2013)
  • 著者名/発表者名: 吉本光喜、木村禎亮、平田雅彦、大桃善朗、川井恵一、藤井博史
  • 学会等名: 第53回 日本核医学会総会
  • 発表場所: 福岡